Beschrijving achterstallige op 2014/05/08

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Tretinoïne Cream: instructies voor het gebruik, de methode en doseringsschema
• Overdosis
• Samenwerking
• Waarschuwingen
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

Tretinoïne (transretinovaya zuur) is de werkzame stof is een kristallijn poeder met een uitgesproken bloemig aroma. De stof zeer oplosbaar is in dimethylsulfoxide , Nauwelijks oplosbaar in polyethyleenglycol . octanol   en 100% ethanol ( ethanol ), Bijna onoplosbaar in water (oplosbaarheidsparameter bij een temperatuur van 25 ° C bij 0, 126 mg / l), minerale oliën, en glycerol . De kleur van het poeder kan variëren van geel tot lichtoranje.

Productvorm

Tretinoïne is beschikbaar als:

• lotions met werkzame stof concentratie van 0, 05%;
• gel bij een concentratie van werkzame stof 0% 025, 0, 05% of 0 tot 1%;
• crème met een concentratie van werkzame stof 0, 05% of 0-1%);
• oplossing voor uitwendig gebruik op de concentratie van de werkzame stof 0, 1%;
• Capsules voor oraal preparaat (gehalte aan werkzame stof in elke capsule 10 mg).

Farmacologische werking

Tretinoïne stof behoort tot groepen "protipoopuholevye Andere geneesmiddelen," "dermatrope betekent" en de groep "vitaminen zoals vitaminen en drugs."

Die op het lichaam, die het opwekt:

• antitumor ;
• keratolytische ;
• antiseborrheic ;
• komedonolitichesky ;
• immunostimulatoire ;
• stimulerende weefselregeneratie ;
• een lokaal ontstekingsremmend effect .

Tretinoïne wordt ook gebruikt voor de behandeling van acne vulgaris   en beiden provitamine A .

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Tretinoïne behoort tot de categorie systeem retinoïden Welke induceren van celdifferentiatie. De structuur is vergelijkbaar Vitamine A   en is een product van metabolisatie retinol .

De stof vergemakkelijkt de inductie van cellulaire differentiatie, terwijl remming van de proliferatie promyelocytische   (voorlopers granulocyten ), Die wordt veroorzaakt door een verandering in de binding transretinovoy zuur   receptor celkernen retinoic zuur   (inclusief myeloïde leukemie ).

Onder invloed van tretinoïne activeert de initiële rijping van leukemie-kloon verkregen uit de primitieve promyelocytische Naast werkwijzen voor de substitutie beenmerg   en perifere bloed getransformeerd normaal polyklonale hematopoietische cellen .

Tegen deze achtergrond heeft de patiënt een remissie van de ziekte, hetgeen een gemiddelde van 2-4 maanden.

Wanneer het lokaal toegepast Tretinoïne is in staat om door te dringen celmembranen Waardoor aldus cytoplasmatisch complex Het invoeren van de celkern. Gevormde hormoon-receptor complex kan binden aan DNA   en bemoeilijken het proces van transcriptie, waardoor schenden eiwitbiosynthese   (op deze processen berust gipopigmentnoe actie tretinoïne).

De stof heeft een stimulerend effect op de celmitose   epidermale laag van de huid, helpt om de hoeveelheid te verhogen mucopolysaccharides   eiwit elastine en gevormde elastische vezels die in de papillaire laag van de huid.

Bovendien Tretinoïne:

• remt de vorming van   Melanine ;
• stimuleert de groei en differentiatie van cellen epitheliale ;
• remt celadhesie, welke vorm acne ;
• wanneer toegepast op openen acne   Evens opperhuid , Zonder dat daarbij het bewijs van de ontsteking;
• wanneer toegepast op gesloten acne   bijdraagt ​​aan hun transformatie in open of papular knobbeltjes   en verder genezing zonder vorming van littekens   nadat u ze uit de keratine plug;
• de vorming van nieuwe acne .

Keratolytische werking van tretinoïne is om het fenomeen te elimineren keratose . Het mechanisme wegens de onderdrukking keratinocytproliferatie   en verbeterde processen hun afschilfering.

Sebumwerende effect is te wijten aan de remming van proliferatie van epidermale cellen , Remming van proliferatie epitheelweefsel   afvoergangen talgklieren , Verlagen talgproductie en normalisatie van de evacuatie, de ernst van de ontstekingsreactie rond verlagen talgklieren En stimulering processen regeneratie van de huid .

Komedonoliticheskoe en plaatselijke anti-inflammatoire effecten worden uitgedrukt in de vorm van absorptie van grote hoeveelheden talgafscheiding, inhibitieprocessen van zijn ontwikkeling talgklieren , Verkleinen van de poriën en verwijder tekenen ontsteking .

Opmerkelijke therapeutisch effect van het gebruik van tretinoïne wordt waargenomen na ongeveer zes weken na het begin van gebruik van het geneesmiddel (gewoonlijk 6 of 7 weken). Het maximale effect wordt waargenomen na 8-12 weken van de toepassing ervan.

Transretinovaya zuur   Het vertegenwoordigt   endogene metaboliet van vitamine A Die normaal altijd aanwezig in het plasma   mens. Na orale toediening van de stof goed geabsorbeerd in de maag en darmen, de maximale concentratie in plasma   Het waargenomen na drie uur.

Zuig- tretinoïne kan variëren, zowel in verschillende groepen patiënten en elke individuele patiënt. De stof kan binden grotendeels met eiwitten   in plasma   (voornamelijk albumine ). Indicator binding is binnen 95%.

Lange halfwaardetijd gemiddelden 0 07:00. Na een eenmalig gebruik van tretinoïne in een dosis van 40 mg, de maximale concentratie in plasma   Keert hij terug naar de uitgangswaarde na ongeveer 7-12 uur.

Het geneesmiddel niet ophopen in het lichaam en in de verschillende weefsels zelfs na herhaalde toediening vastgesteld.

Transretinovaya zuur   gekenmerkt door het vermogen om zijn eigen induceren metabolisme , Resulteert in een verlaging van de AUC en plasma-concentraties dalen in gemiddeld een derde week na continue toediening van het geneesmiddel. De verhoging van de dosis is niet bevorderlijk voor een voldoende verhoging van de plasmaconcentratie.

Ongeveer 60% tretinoïne metabolieten Die worden gevormd tijdens de oxidatie en glyukuronirovaniya worden verwijderd door de nieren binnen 3 dagen (72 uur). Gedeeltelijk metabolieten   ontleend darminhoud binnen 3-6 dagen.

Herhaalde ontvangst veroorzaakt vermindering van de concentratie die door inductie van het enzym cytochroom c oxidase (cytochroom P450). Door deze verhoogde klaring en verminderde biologische indicator stof na orale toediening.

Indien het geneesmiddel wordt gebruikt voor epicutane toepassing tretinoïne absorptie variëren van 1, 41-31%. Primair wordt beïnvloed door parameters zoals:

• Algemene conditie van de huid van de patiënt;
• het oppervlak te behandelen;
• de duur van de drug.

Na cutane toepassing van 4, is 45% van de geabsorbeerde dosis uitgescheiden door de nieren tretinoïne in de urine, en ongeveer 1, 6% - met gal.

Indicaties

Orale toediening van tretinoïne toegediend aan patiënten met variant acute myeloïde leukemie Gekenmerkt door abnormale ophoping van een van de variëteiten van myeloïde cellen - promyelocytische .

Bovendien is het gebruik van het geneesmiddel leidt tot de inductie van remissie van de ziekte de patiënten die als patiënten die een terugval / herhaling van APL lijden eerder behandeld (acute vorm promyelocytische leukemie ) Of ongevoelig norm Chemotherapie Uitgevoerd met behulp rubomycin . cytarabine   of analogen daarvan.

Na het begin van volledige remissie van de ziekte patiënten een consoliderende chemotherapie   bij volledige doses.

Instructies drug waarschuwt dat patiënten die een onderhoudstherapie met tretinoïne, kan er een verlies van respons op behandeling.

Als een externe factor tretinoïne wordt gebruikt voor de behandeling:

• drain acne   (dwz acne, die het resultaat van de fusie van een aantal zijn induratum acne , Verbonden door een diepe slagen);
• acne vulgaris Die vergezeld gaan van de vorming van pukkels   (knobbeltjes) comedonen   (files gevormd bij de monding van talg haarfollikels) of puisten   (gevuld met inhoud purulent elementen rash);
• Favre ziekte-Rakusha (colloïdale degeneratie van de huid, die een dermatose onzekere karakter van herkomst);
• hyperpigmentatie van de huid .

Contra

Contra-indicatie voor tretinoïne capsules zijn:

• Individuele overgevoeligheid voor tretinoïne;
• Zwangerschap (drug heeft op de foetus teratogene, waardoor een ernstige schending van de embryonale ontwikkeling);
• borstvoeding (als je niet voorschrijven kan vermijden, moet borstvoeding worden gestaakt).

Buiten gebruik is verboden:

• tijdens de zwangerschap;
• mensen met een acute ontsteking van de huid;
• bij eczeem ;
• in aanwezigheid van wonden en brandwonden;
• bij cutane epithelioom   (inclusief de gevallen waarin de ziekte is waargenomen bij familiegeschiedenis).

Bijwerkingen

Bij orale inname, het geneesmiddel ongeveer een kwart van de patiënten vermeld de ontwikkeling van zogenaamde " retinoïnezuursyndroom "Die zonder de juiste behandeling kan fataal zijn.

De belangrijkste kenmerken van de " retinoïnezuursyndroom "Zijn kortademigheid . koorts . acute respiratory distress syndrome , Onderwijs infiltreert   in de long, hyperskeocytosis   (toegenomen aantal witte bloedcellen, waarbij de indicator in het bloed van meer dan 40-50.000 per 1 cc. mm)   hypotensie , Een abnormale ophoping van vocht in de borstholte ( borstvliesuitstroming ), Lever en nieren en meervoudig orgaanfalen .

Andere mogelijke bijwerkingen zijn:

• Huidreacties, worden uitgedrukt in de vorm van symptomen xeroderma   (excessieve droogte en schilfering van de huid), verhoogde droogheid in de mond, cheilosis   (ontsteking van de huid en rode rand van de lippen), huiduitslag, jeuk, intradermale bloeding, verhoogde transpiratie, haaruitval ( alopecia ) Het uiterlijk van cellulitis, verhogen van de gevoeligheid van het lichaam om de inwerking van ultraviolette straling ( lichtgevoeligheid ), Blaren of korsten op de huid, de opkomst van de zakken van tijdelijke hyper- of hypopigmentatie .
• Schendingen van het spijsverteringssysteem, met inbegrip van de misselijkheid . braken , Epigastrische pijn, frustratie van een stoel   (verkrijgbaar constipatie en diarree), ontwikkeling   bulleuze stomatitis , Verhoogde activiteit van intracellulaire leverenzymen ALT en AST ( alanine   en aspartatovoy amino-transferase ).
• Schendingen van de CNS Die worden uitgedrukt in de vorm depressie , Vermindering van het bewustzijn, auditieve en visuele uitstraling duizeligheid , Verhogen het niveau van de angst, de prestaties te verbeteren intracraniële druk .
• Metabole stoornissen, uitgedrukt in de vorm van verhoogde plasmaconcentraties van Cholesterol   en triglyceriden Evenals veranderingen in lichaamsgewicht.
• Schendingen van de luchtwegen, hetgeen kan worden uitgedrukt in de vorm Hoest . infecties van de bovenste en onderste luchtwegen . kortademigheid . kortademigheid . weglopen van het neusslijmvlies   en strottehoofd , Vormgeving borstvliesuitstroming   en piepende ademhaling, ontwikkeling keelholteontsteking   en uiterlijk stridor .
• Schendingen van het bewegingsapparaat, uitgedrukt in de vorm spierpijn   en botpijn .
• Overtredingen door de functie van het hart en de bloedsomloop, worden uitgedrukt in de vorm hartritmestoornissen .
• Toenemend bloeden .
• Toenemende zwakte en slaperigheid.
• De ontwikkeling van secundaire   Infecties .
• Voorkomen van pijn in de borst en rug.

Afhankelijk van de ernst van bijwerkingen voor de patiënt kan worden aanbevolen volledige afstoting van behandeling met geneesmiddelen of zijn tijdelijke annulering.

Beperkingen op de opdracht zijn:

• Kinderen jonger dan één jaar, wanneer oraal toegediend;
• Kinderen onder de twaalf jaar bij de benoeming van tretinoïne als een externe middelen;
• het ontbreken van betrouwbare anticonceptie voor vrouwen die in de vruchtbare leeftijd;
• nierfunctiestoornis;
• abnormale leverfunctie;
• toegenomen intracraniële druk ;
• ouder worden meer dan vijftig jaar;
• leukocytose ;
• chronische intoxicatie   (in het bijzonder alcohol);
• gipertriglitseridermiya ;
• hypercholesterolemie ;
• pancreatitis ;
• diabetes mellitus .

Tretinoïne Cream: instructies voor het gebruik, de methode en doseringsschema

Het geneesmiddel wordt alleen gegeven een arts die ervaring heeft met hematologische   en kanker   ziekten.

De aanbevolen dagelijkse dosis voor orale toediening - 45 mg tretinoïne voor elke vierkante meter van het huidoppervlak van het lichaam voor negentig dagen (of binnen dertig dagen na de volledige remissie van de ziekte, de behandeling aan te vullen   Chemotherapie   gebruik drugs, cytostatica ). De dosis is afhankelijk van de leeftijd van de patiënt en is hetzelfde voor zowel volwassenen en ouderen en kinderen.

De maximaal toelaatbare dosis wordt beschouwd als een dagelijkse dosis gelijk aan 195 mg tretinoïne per vierkante meter huidoppervlak van het lichaam. De maximaal toegestane dosis kinderen - 60 mg tretinoïne per vierkante meter huidoppervlak van het lichaam.

Indien een patiënt gediagnosticeerd nier-   en / of leverfalen , Het is aanbevolen om de dagelijkse dosis tot 25 mg tretinoïne per vierkante meter lichaamsoppervlakte van de huid te verminderen.

Voor patiënten met grote tumoren van de dagelijkse dosis is 3 van de maximaal toelaatbare kinderen - onder de maximum aanbevolen door de behandelende arts afspraak.

Na 2-4 maanden na behandeling tretinoïne mogelijk terugval .

Bij orale inname, het geneesmiddel voor de waarschijnlijkheid van "reduceren retinoïnezuursyndroom "Met toenemende concentraties leukocyten   of het uiterlijk van enig teken van deze staat aan een patiënt toegediend, de volledige chemotherapie , Betreft de introductie van cytostatica in de juiste dosering.

Als een topisch middel lotion, gel of crème tretinoïne eenmaal aangebracht op de aangetaste huid is zeer dun laagje per dag en liet hen gedurende zes uur. Hierna moet het geneesmiddel onder stromend water gewassen.

Een kleine hoeveelheid crème geëxtrudeerd vinger op het pad en gelijkmatig op het gezicht, vanaf het voorhoofd, kin en de hals. Ga dan naar de andere getroffen gebieden.

De crème is licht ingewreven. Hij moet gewoon onzichtbaar, of tenminste onopvallend geworden. Als er peeling crème na het drogen of het te merkbaar op de huid, is een aanwijzing dat de dosis wordt overschreden.

Het is belangrijk te onthouden dat een te grote hoeveelheid van de crème is geen garantie voor betere of snellere resultaten.

Lichte huid mensen en mensen met een verhoogde droogheid van de huid, in de beginfase van de behandeling wordt aangeraden om tretinoïne niet meer dan een half uur. Dan mag geleidelijk verhogen huidcontact tijd met het geneesmiddel.

In de loop van de behandeling is ook toegestaan ​​om te verwijderen geleidelijk gerijpt en volledig te verzachten mee-eters en puistjes.

Volgens de instructies behandelingsduur kan variëren van 1 tot 2 weken tot drie maanden. Ter voorkoming van acne Tretinoïne wordt toegepast na een warm bad voor 1-3 keren per dag gedurende een langere tijdsperiode.

Overdosis

De gevolgen van overschrijding van de aanbevolen dosis van tretinoïne zijn de hierboven beschreven symptomen " retinoïnezuursyndroom ".

Als ze zich voordoen in therapie gaat om een ​​cursus van de behandeling dexamethason . Het geneesmiddel moet worden toegediend gedurende drie dagen, 10 mg elke twaalf uur).

Samenwerking

Tretinoïne metabolisering in de lever via de enzymen van cytochroom-c-oxidase. Daarom kan het gecombineerde gebruik van geneesmiddelen met een geneesmiddel die het enzymsysteem van een verandering in de farmacokinetische parameters van tretinoïne lokken.

Tegen de achtergrond van het gelijktijdig gebruik van tretinoïne en anticonceptiva , Die gebaseerd zijn op progesteron , De effectiviteit van laatstgenoemde wordt aanzienlijk verminderd.

Gelijktijdig gebruik met tretinoïne tetracyclines   Er kan een toename ervaren intracraniële druk .

Gelijktijdig gebruik met drugs vitamine A   provoceert symptomen gipervitaminoza .

Waarschuwingen

Met behulp van crèmes, gels en lotions voor plaatselijke toepassing, om contact met de ogen, mond, neus hoeken, open wonden en slijmvliezen vermijden. Als dit gebeurt, moet u onmiddellijk grondig spoelen met water tretinoïne.

Gedurende het verloop van de behandeling wordt aanbevolen om blootstelling aan de zon te vermijden. De patiënten die een kleurtje, behandeling had moeten worden gestart na het looien gemak enigszins.

Over beschadigde huid moet zonnebrandcrème toepassen of bedek ze met kleding. Tijdens het gebruik van Tretinoïne voorbereidingen voor uitwendig gebruik wordt afgeraden om in de wind en de kou.

In de vroege dagen van het gebruik kan tretinoïne verhogen acne , Door de invloed van het geneesmiddel op gelocaliseerd in de diepere huidlagen acne Die zichtbaar bleef tot het begin van de behandeling.

Bij orale inname, de drug bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd (zelfs als ze gediagnosticeerd met onvruchtbaarheid) wordt aanbevolen betrouwbaar in gebruik anticonceptiva . Ze beginnen om ten minste een maand te ontvangen voorafgaand aan de start van de therapie, blijven in de loop van de behandeling en dan een keer per maand na het staken van het geneesmiddel.

De behandeling begint meestal op de tweede of derde dag normaal menstruatiecyclus . Twee weken voorafgaand aan de start van de therapie moet worden gemaakt laboratorium bevestiging dat de vrouw niet zwanger is. In de volgende proeven zwangerschap bepaling wordt aanbevolen een maand te nemen.

Als zwangerschap optreedt tijdens het verloop van de behandeling tretinoïne vanwege hoge teratogeen zeer hoog risico op een baby met misvormingen en andere ontwikkelingsstoornissen.

  ). Kindergeneeskunde .

  en duizeligheid .

    of salicylzuur .

Verkoopvoorwaarden

Bewaarcondities

Uiterste houdbaarheidsdatum

huiduitslag   en puistjes  

• capsules  
•  
•  
• crème  

acne ".

Aldus