Beschrijving achterstallige op 2014/11/26

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Esmiya, gebruiksaanwijzing
• Overdosis
• Samenwerking
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Waarschuwingen
• Analogen
• Babies
• Tijdens de zwangerschap (en borstvoeding)
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

Eén tablet bevat 5 mg Esmiya ulipristalacetaat   - Het werkzame bestanddeel.

Als hulpstoffen geneesmiddel bevat: 43 mg 5 - mannitol; 93, 5 mg - microkristallijne cellulose; 4 mg - Talkpoeder; 1, 5 mg - magnesiumstearaat; 2, 5 mg - natrium croscarmellose.

Productvorm

De drug Esmiya (Esmya) komt in de vorm van tabletten, waarvan één zijde is er gegraveerd «ES5". Een pakket kan 28 of 84 tabletten bevatten.

Farmacologische werking

Antigestagens.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

De drug Esmiya (Esmya) bevat een stof -   ulipristal   synthetische oorsprong, zijn selectieve progesteronreceptormodulator   en verschillende weefsel-specifieke selectieve antiprogesteronovym actie.

Ulipristal wordt gekenmerkt door een direct effect op endometrium . Voor de meeste vrouwen, de toepassing van 5 mg per dag menstruatiecyclus , Met inbegrip van patiënten myoma , Niet optreedt na deze cyclus menstruele bloeden . Bij beëindiging van de pillen, menstruatiecyclus Meestal binnen een maand hersteld.

De rechtstreekse werking van het geneesmiddel op endometrium te wijten aan een aantal van haar specifieke veranderingen die kenmerkend zijn voor deze klasse van geneesmiddelen en uitgelokt antagonistische werking progesteron receptoren . In 60% van de vrouwen die ulipristal meer dan 3 maanden, histologische veranderingen zijn zwak uitdijende inactief epitheel   met verwante asymmetrie van groei en stroma En cystic uitbreiding   klieren progestagenic en oestrogene effecten op epitheel . Deze veranderingen zijn reversibel bij het verdwijnen aan het eind van de behandeling en zijn niet gerelateerd aan endometriale hyperplasie .

In 10-15% van de vrouwen had behandeling met ulipristala Waargenomen werd groei van het endometrium Die tot een verdikking 16 mm. Deze verdikking ook onafhankelijk verdwijnt aan het einde van de behandeling en weer normaal menstruele bloeden . Indien binnen 3 maanden na het staken van het geneesmiddel,   verdikking van het endometrium   komt niet aan de staat normen, is het noodzakelijk om een ​​extra examen afleggen om uit te sluiten of te bevestigen andere pathologieën.

Ulipristal induceert apoptose   en onderdrukt celproliferatie Waardoor een direct effect op leiomyoom Wat leidt tot hun reductie.

De dagelijkse inname van 5 mg ulipristala Het leidt tot de gegarandeerde ovulatieremming   de meeste vrouwen ontvangst bevestigt het handhaven van het niveau van progesteron   bij 0, 3 ng / ml. Ook is een dagelijkse inname van een bepaalde dosis van het geneesmiddel gedeeltelijk gereduceerde de concentratie van FSH Terwijl het gehalte in het bloedplasma Estradiol in het secundair onderwijs de folliculaire fase .

Tijdens de 3-maanden behandeling ulipristal Het heeft geen effect op de hoeveelheid plasma ACTH . prolactine . thyroxine bindend globuline .

In preklinische dierproeven, terwijl het nemen van meerdere doses, was er geen bedreiging Toxiciteit en genotoxiciteit Producten voor menselijk gebruik. Opgemerkt werd dat de dood van dieren foetussen bij ontvangst doses hoger dan 1 mg / kg, en derhalve niet is geïnstalleerd Veiligheid ulipristala   jegens menselijke embryo's . In kleine doses, die u toelaat om een ​​zwangerschap in dieren te houden, teratogene   actie werd niet waargenomen. Ook op basis van de bevindingen van deze studies, is er geen direct bewijs van het effect van het geneesmiddel op voortplantingsvermogen   dieren en hun nakomelingen.

Klinische studies van de veiligheid en werkzaamheid Esmii bij dagelijkse doses van 5 en 10 mg, werden uitgevoerd op vrijwilligers met een vrouwelijke menstruele bloeden   ernstige, uitgelokt uteriene myomen . Vergeleken met de groep placebo Opgemerkt klinisch significant afname van de hoeveelheid bloedverlies   Zie ook menstruatie , Bij patiënten die ulipristal , Waarmee sneller doeltreffende correctie van de anemie Dan wanneer alleen toegepast ijzersuppletie . Patiënten die groep ulipristala , Het verlagen van de hoeveelheid bloedverlies was vergelijkbaar met de groep patiënten behandeld met Leuproreline (GnRH-agonist). In de meeste gevallen resulteerde in een receptie Esmii stopzetting van bloeden   tijdens de eerste week van de behandeling (ontwikkelen amenorrhea ). MRI onderzoek in deze groep een significant een daling vleesbomen Vergeleken met de groep placebo . Dragende Amerikaanse controle   aan het einde van de behandeling (week 13), teneinde vast te stellen verkleinen vleesbomen Het toonde behoud van de parameters in een groep ulipristala gedurende 25 weken, vergeleken met enige toename van de afmetingen van de groep Leuprolide .

Na ontvangst ulipristala in een enkele dosis van 5 mg, een snelle absorptie van het geneesmiddel uit het bereiken van Cmax na 60 minuten bij - 23 ± 5 14, 2 ng / ml plasma concentraties van 61, 3 31 ± 7 ng / ml. Ulipristal ondergaat een snelle transformatie met de release farmacologisch actieve metaboliet Terwijl na 60 minuten bereikt Cmax 4 9 ± 4 ng / ml en een plasmaconcentratie van 26 ± 12 ng / ml.

Bij ontvangst van 30 mg Esmii tijdens het ontbijt veel vet, 45% vermindering werd waargenomen Cmax, tot 3 uur en een toename Tmax 25% toename in plasmaconcentraties zowel de ulipristala En haar metaboliet In tegenstelling tot vasten. Met dagelijkse pil, is dit effect niet als significant.

De plasma-eiwit ulipristal Het bindt aan 98% of zelfs meer.

Metabolisme vindt plaats met medewerking van cytochroom P450 met de definitieve selectie di-N-gedemethyleerde metaboliet .

In meer output darm minder (ongeveer 10%) door de nieren. T1 / 2 in een dosis van 5 mg, ongeveer 38 uur, met een gemiddelde klaring van 100 l / h.

Indicaties

Voorbehandeling   manifestaties vleesbomen   matige tot ernstige bij vrouwen in de vruchtbare leeftijd die 18 jaar, duur van maximaal 3 maanden bereikt.

Contra

Het uitvoeren van de therapie is gecontraïndiceerd Esmiya:

• bij overgevoeligheid ulipristalu de patiënt of andere bestanddelen van het tablet;
• bij Vaginale bloeden   gediagnosticeerd natuur of om redenen die niets met de baarmoederkanker ;
• bij maligniteiten   baarmoederhals, eierstokken, baarmoeder, borstklieren;
• bij ernstige astma Dat is niet behandelbaar orale corticosteroïden ;
• wanneer het niet bereiken van de leeftijd van 18 jaar;
• perioden borstvoeding   en zwangerschap ;
• in het geval van vermeende verloop van de therapie dan 3 maanden (vanwege het ontbreken van betrouwbare gegevens over de gevolgen van de ulipristala op het lichaam, gedurende deze periode).

Voorzorgsmaatregelen:

• nierziekte en / of leverziekte;
• bronchiale astma .

Bijwerkingen

CNS:

• emotionele stoornissen;
• hoofdpijn ;
• angst;
• duizeligheid .

Organen van het spijsverteringskanaal:

• misselijkheid ;
• buikpijn;
• indigestie ;
• winderigheid ;
• droge mond;
• constipatie .

De organen van het gehoor:

• duizeligheid .

Ademhalingswegen:

• neusbloedingen .

Huid en onderhuidaandoeningen:

• toenemen zweten ;
• verschijning acne ;
• huidlaesies.

Bewegingsapparaat:

• pijnlijkheid   spieren en botten;
• pijn in de rug.

Urogenitale systeem en borstklieren:

• amenorrhea ;
• urine-incontinentie;
• verdikking van het endometrium ;
• metrorragie ;
• getijden ;
• onderwijs cysten ;
• bekkenpijn;
• pijnlijkheid . toenemen , Tension Borst ;
• vaginale afscheiding ;
• cyste breuk   eierstok.

Anderen:

• gewichtstoename;
• vermoeidheid;
• zwelling ;
• asthenie .

Laboratorium bewijs:

• verhoging van bloed cholesterol en triglyceriden .

In klinische studies waren de meest frequente bijwerkingen, waarvan 10-15% bezet verdikking van het endometrium In de meeste gevallen hun eigen heengaan na het staken van de behandeling; 12-13% - getijden ; 6, 4% - hoofdpijn   mild of matig in ernst; 1 - 5% cysten , Verdwijnen spontaan over enkele weken; baarmoeder bloeden Die in sommige gevallen een operatie noodzakelijk.

Esmiya, gebruiksaanwijzing

Instructies over Esmiyu adviseert dagelijkse inname van een eenmalige eerste tablet oraal (binnen), onafhankelijk van de maaltijd.

Tijd van de eerste week van de behandeling beperkt menstruatiecyclus . Deze periode moet beginnen met pillen Esmiya, bij voorkeur op hetzelfde tijdstip van de dag.

Op het moment pas receptie de volgende tablet zo spoedig mogelijk moeten worden genomen, binnen 12 uur. Indien u deze termijn overschrijdt, geslaagd voor de acceptatie en blijven het verloop van de behandeling, gevolgd door tabletten in een keer.

Te wijten aan het gebrek aan ervaring met Esmii loop van de tijd meer dan 3 maanden, deze term is alleen geldig voor de behandeling.

Overdosis

Meer informatie over de mogelijkheid van overdosering Esmiya en de daaruit voortvloeiende negatieve manifestaties vooralsnog niet bestaat. Grondig bekend dat die een enkele 200 mg dosis en 50 mg dagelijkse doses gedurende 10 dagen geen zware of ernstige toestand van de patiënt.

Samenwerking

Hormonale anticonceptiepil Evenals invloed Esmiya progesteron receptoren   en kan de effecten van elkaar te beperken, en daarom niet geschikt voor gecombineerd gebruik.

Combineert de receptie en Esmii remmers van CYP3A4   matig ( Erythromycine ) En krachtig ( Nefazodone . Ritonavir . Ketoconazol ) Er kan een aanzienlijke toename van plasma leiden concentratie ulipristala . Daarom verdient het aanbeveling om deze samen te gebruiken. Ontvangen remmers van CYP3A4   goedaardige geen significant effect op de farmacokinetiek Esmii en daarom vereist geen aanpassing van de dosering van deze laatste.

Ontvangen inductoren van CYP3A4 Het leidt tot een afname van de plasma-inhoud ulipristala . Daarom is het gelijktijdig gebruik inductoren van CYP3A4   krachtige actie ( Rifampicine . Fenytoïne . Carbamazepine , Middelen, waaronder St. Janskruid ) Wordt niet aanbevolen.

Tijdens absorptie in de wanden van het spijsverteringskanaal ulipristal in staat remmen P-gp Waardoor de plasmaconcentraties van substraten van P-gp . In dit verband is het niet aan te raden, en gelijktijdige toediening Esmii substraten van P-gp   ( Digoxine . Dabigatran ).

In de toekomst klinisch gebruik kunnen Esmii andere interacties tussen geneesmiddelen te identificeren.

De patiënt voorbereiding op de behandeling te ondergaan met Esmii is verplicht om uw arts te informeren over alle maatregelen die zij financiert per recept en OTC-lijst.

Verkoopvoorwaarden

Apotheken Rusland om de drug Esmiya die nodig is om een ​​doktersrecept te presenteren kopen.

Bewaarcondities

Tablets Esmiya geneesmiddel moet worden bewaard in de originele verpakking bij een omgevingstemperatuur van 30 ° C.

Uiterste houdbaarheidsdatum

Wanneer opgeslagen houdbaarheid van het product is 2 jaar.

Waarschuwingen

De drug Esmiya mag alleen worden aangesteld na een grondig onderzoek met het oog op indicaties en contra uitzonderingen bevestigen zwangerschap .

Tijdens de behandeling wordt aanbevolen om extra gebruik barrière methoden van anticonceptie Zoals efficiency hormonale anticonceptiemiddelen   Het kan worden gereduceerd, aangezien de werking van het geneesmiddel.

Hoewel betrouwbare gegevens over de gevolgen van de nierfalen   over eliminatie ulipristala Nee, ik heb niet de aanvaarding ervan door de patiënten aanraden met de ziekte, vooral in ernstige vorm, zonder toezicht van een arts. Deze aanbevelingen gelden voor patiënten met leverinsufficiëntie   matige tot ernstige, omdat ervan wordt uitgegaan van de impact van deze ziekte op de eliminatie ulipristala .

Duur van de behandeling mag niet langer dan 3 maanden.

Patiënten die Esmiyu moeten bewust worden gemaakt dat het effect van de drug wordt meestal gepaard met aanzienlijke vermindering van menstrueel bloedverlies   of leidt tot amenorrhea gedurende 10 dagen behandeld. Bij het verstrijken van deze periode, bij voortdurende overvloedig bloeden , Je moet naar de dokter. Over het algemeen normaal menstruatiecyclus   Hij keerde een maand na het staken van de behandeling.

De meerderheid van de patiënten die het geneesmiddel Esmiya, waargenomen anovulatie . Niettemin vruchtbaarheid therapeutisch ulipristalom Het is niet onderzocht.

Analogen Esmii

Analogen ulipristala behoren tot een groep farmacologische en dergelijke, maar niet identiek in de hoofdzaak, voorgesteld door de volgende geneesmiddelen:

• Ågesta ;
• Ginepriston ;
• Zhenale ;
• Gynestril administratie ;
• Miropriston ;
• Mifepreks ;
• Mifegin ;
• Mifepriston ;
• Penkrofton ;
• Mifolian .

Babies

Te wijten aan het gebrek aan onderzoek, behandeling met Esmii bij patiënten jonger dan 18 jaar oud worden niet uitgevoerd.

Tijdens de zwangerschap en borstvoeding

Op dit moment, de perioden borstvoeding   en zwangerschap zijn contra-indicaties voor de therapie ulipristalom .

Beoordelingen Esmii

Momenteel behandeling vleesbomen   Esmiya met het geneesmiddel is nog niet bereikt, de omvang, waarna het mogelijk is om een ​​eenduidige conclusie over de wenselijkheid van de benoeming van zijn massa te maken. Beoordelingen van de artsen over de drug vaak voorzichtig, hoewel sommige experts zeggen over Esmii, als een echte 'doorbraak' in de behandeling van deze ziekte, zijn de meeste artsen positioneren als een remedie voor preoperatieve   patiënt teneinde het verminderen van de grootte van vleesbomen   en correctie van de anemie   door het verminderen of stoppen baarmoeder bloeden .
Het is bewezen dat in veel gevallen de mogelijkheid om een ​​tablet te bereiden Esmii baarmoeder voor chirurgie zodat later bewaren voortplantingsfunctie . Onder de bijwerkingen, artsen meestal zeggen getijden Vooral aan het begin van de behandeling, ongemak . hoofdpijn   en cyste vorming Dat bevestigen de ratings van patiënten die het geneesmiddel.

Beoordelingen Esmii in forums te onderhandelen manieren en methoden behandeling van uteriene Ook gemengd. Meestal vrouwen bespreken falen, in hun ogen, de effectiviteit van Esmii en in verband met de inname kant van de manifestatie. Ook niet onbelangrijke rol bij de discussie dekt de kosten van het geneesmiddel, dat tegenwoordig vrij hoog. De meerderheid van de patiënten die ulipristal Ze bleven ontevreden over haar optreden en veel bijwerkingen. In alle eerlijkheid dient te worden opgemerkt dat enkele van hen had een volledige kuur duurt 3 maanden, en vaak gestopt met de behandeling op een bepaald punt of een ander.

Samenvattend kan een ondubbelzinnige positieve of negatieve conclusie over de drug Esmiya gebeuren. Op de succesvolle strijd tegen vleesbomen   beïnvloed door vele factoren, van het tijdstip van ontdekking en de grootte en afwerking vaardigheden en intuïtie van de behandelend arts. In ieder geval, we hopen dat verdere ervaring met ulipristala Het zal hem in staat om de juiste niche te nemen behandeling van vleesbomen   en werkelijk tonen de positieve resultaten van de therapie.

Prijs Esmii waar te kopen

Prijs Esmii apotheken in Rusland loopt van 7000 - 9000 roebel.

Deze drug die je kunt kopen in Moskou, ongeveer 7500 roebel.