Beschrijving achterstallige op 2014/04/12

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Gebruiksaanwijzing Temodal
• Overdosis
• Samenwerking
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Analogen
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

In 1 capsule bevat 5, 20, 100, 140, 180 of 250 mg werkzame stof - temozolomide .

Als hulpstoffen worden gebruikt: watervrij lactose, colloïdaal siliciumdioxide, wijnsteenzuur en stearinezuur, en natriumcarboxymethylzetmeel.

Productvorm

Het geneesmiddel in de vorm van harde gelatinecapsules, waarvan het huis is wit. Capsules volledig ondoorzichtig. Binnen in de capsule bevat poeder lichte kleur (tint kan variëren van zuiver wit tot lichtgroen en licht roze).

Capsules zijn harde gelatine shell, die een "cap" verzadigd schaduw van blauw bevat. Op het oppervlak van de capsules zelf twee stroken die evenwijdig aan elkaar zijn, en markeren SP en het niveau van temozolomide. Bijvoorbeeld worden capsules van 180 mg gemarkeerd "180 mg" capsules 250 mg - "250 mg" etc. In de naam van het geneesmiddel beklede dop.

Medicament Temodal geproduceerd in de volgende vormen:

• 5 mg capsules, № 5, № 20;
• 20 mg capsules, № 5, № 20;
• 100 mg capsules, № 5, № 20;
• 140 mg capsules, № 5, № 20;
• 180 mg capsules, № 5, № 20;
• 250 mg capsules, № 5, № 20;
• lyofilisaat voor oplossing voor infusie 100 mg.

Farmacologische werking

De drug heeft Temodal antitumoreffecten .

Na het invoeren van de werkzame stof in de systemische circulatie, bij fysiologische pH ondergaat een snel enzymatische conversie   - De omzetting van het actieve verbinding monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK). De cytotoxiciteit MTIK wordt verondersteld te worden veroorzaakt door het proces van DNA-alkylering.

Alkylering (methylering) guanine Op zijn beurt komt vooral in de positie O 6 N 7. Blijkbaar cytotoxische schade ontstaan ​​als gevolg van het proces om als een redoxreactie promoter methyl residu.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Absorptie:

Temozolomide (temozolomide) wordt snel en volledig geabsorbeerd en de piekplasmaconcentraties worden bereikt na gemiddeld 60 minuten. Voedsel vermindert de snelheid en mate van absorptie van temozolomide. Gemiddelde piekplasmaconcentratie daalde met 32% en het effect van de werkzame stof wordt verhoogd met 2 maal (van 1 tot 2,25 uur). Dit gebeurt wanneer het geneesmiddel onmiddellijk na een stevig ontbijt bestaande uit vetzuren, koolstofhoudende producten wordt genomen.

Toewijzing:

Temozolomide volume verdeeld gemiddelde 0, 4 l / kg (% CV = 13%). Met humane plasma-eiwitten zeer zwak verbonden. Het gemiddelde percentage van de totale radioactiviteit 15%.

Metabolisme en uitscheiding:

Temozolomide treedt spontaan gehydrolyseerd bij fysiologische pH de actieve verbinding monometiltriazenoimidazolkarboksamid (MTIK) en temozolomide metaboliet. MTIK verder gehydrolyseerd tot 5-amino-imidazol-4-carboxamide (APC), die bekend is, is een tussenelement in de biosynthese van purines en nucleïnezuren, en methylhydrazine. Cytochroom P450 enzymen in het metabolisme van temozolomide en MTIK speelt een ondergeschikte rol. Met betrekking tot de AUC van temozolomide en MTIC effect APC is 2, 4% en 23% respectievelijk.

Terugtrekking:

Ongeveer 38% van de totale radioactiviteit toegediende dosis temozolomide uitgescheiden binnen 7 dagen: 37, 7% van de urine en 0-8% in de faeces.

Opvragingstijden de werkzame stof uit het plasma minder dan 2 uur. Kortom, het geneesmiddel via de nieren uitgescheiden. Na een dag na het innemen van het geneesmiddel voor ongeveer 10% van de stof wordt uitgescheiden in de urine. Het product kan uit het lichaam worden teruggetrokken in de vorm van polaire metabolieten die niet kunnen worden geïdentificeerd. Klaring en T1 / 2 van de norm is niet afhankelijk van de ontvangst.

Indicaties

Middelen voorgeschreven voor de behandeling van de volgende ziekten:

• Glioblastoma multiforme   Het bleek voor de eerste keer. In dit geval moet het geneesmiddel worden gebruikt in combinatie met bestralingstherapie, waarbij de noodzaak onderhoudsbehandeling.
• Maligne glioom . Het geneesmiddel Temodal is geïndiceerd voor de behandeling van de ziekte op terugval of bij ziekteprogressie, zelfs na toepassing van standaard therapeutische maatregelen.
• Melanoma   in de vorm van wijdverspreide metastatische kanker. Het geneesmiddel wordt toegediend als een primaire behandeling.

Contra

Medicament Temodal gecontra-indiceerd voor gebruik bij patiënten met een verhoogde overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of één van de bestanddelen van het kader.

Overgevoeligheid wordt uitgedrukt in de vorm van, bijvoorbeeld, netelroos , Allergische reacties, waaronder anafylaxie   en andere symptomen van allergie.

Verder wordt het geneesmiddel niet aanbevolen voor de behandeling van patiënten met een verhoogde gevoeligheid voor dacarbazine (DTIC) Omdat het voorkomt in de metabolisering van 5- (3-methyltriazen-1-yl) imidazool-4-carboxamide (MTIK).

Dracht De periode van het voeden van de baby en kinderen de leeftijd zijn ook opgenomen in de lijst van contra-indicaties voor de drug.

Bijwerkingen

Zoals bij alle geneesmiddelen van deze groep, kan het ontvangen van Temodal bijwerkingen manifestatie veroorzaken. Een van de meest voorkomende - misselijkheid . braken . anorexia . constipatie . vermoeidheid . zwakte   en hoofdpijn .

Misselijkheid en braken kunnen ernstig zijn. Behandeling geneesmiddelen nodig zijn ter voorkoming of verlichting van misselijkheid en braken. Veranderingen in dieet en levensstijl kan helpen verminderen sommige van deze effecten. Als een van deze bijwerkingen aanhouden of verergeren, moet u uw arts of apotheker snel melden.

Minder vaak, de drug veroorzaakt tijdelijke haaruitval . De normale haargroei terugkeren na de behandeling.

Temodal kan een manifestatie van de zeer zeldzame, maar daarom niet minder ernstige bijwerkingen veroorzaken, zoals aften . zwelling van de enkels of voeten . licht bloeden   of kneuzingen . moeizame ademhaling . Dit geneesmiddel kan het lichaam in staat om infecties te weerstaan ​​te verminderen.

Hoewel temozolomide   Het wordt gebruikt voor de behandeling kanker Zeer zelden bij sommige patiënten kan het risico van andere vormen van kanker te verhogen (bv kanker van het beenmerg ).

Met gezwollen klieren , Onverklaarde of plotselinge gewichtsverlies . zware zweten   tijdens de behandeling, moet u direct contact opnemen met uw arts.

Een ernstige allergische reactie op dit geneesmiddel is zeer zeldzaam, maar ze zijn mogelijk. Ernstige reacties optreden in de volgende symptomen: huiduitslag .   jeuk . zwelling (vooral van het gezicht, tong, keel) ernstige duizeligheid , Trouble ademhaling.

Gebruiksaanwijzing Temodal

Instructies over Temodal heeft bepaalde kenmerken, dus geef details.

Het geneesmiddel wordt in een dosis van 75 mg / m ²   eenmaal daags gedurende 42 dagen naar verwante activiteiten verrichten bestralingstherapie   (voor een totale dosis van 60 Gy toegediend in 30 fracties).

Onderbreking van het geneesmiddel wordt niet aanbevolen, maar in zeldzame gevallen kan een arts worden toegewezen (bij een stabiele manifestatie van bijwerkingen). In het geval van beëindiging van de Temodal behandeling moet worden hervat binnen 42 dagen bijkomende periode, maar de periode kan worden uitgesteld voor 49 dagen indien alle volgende voorwaarden:

• absolute nummer neutrofielen   groter dan of gelijk aan 1, 5 x 10 ⁹ / L Bloedplaatjes   groter dan of gelijk aan 100 x 10 ⁹ / L;
• algemene criterium toxiciteit kleiner dan of gelijk aan 1 (een uitzondering kan alopecia . misselijkheid   en braken ).

Bij de uitvoering van de therapeutische maatregelen die het gebruik van deze drug bloedonderzoek   moeten regelmatig worden uitgevoerd. Frequentie - een keer per week. Behandeling drug moet worden onderbroken of stopgezet in overeenstemming met de criteria van de toxiciteit in de lijst 1.

Lijst 1: Dosering van opschorting of stopzetting

• toxiciteit indien ANC groter dan of gelijk aan 0 en kleiner dan 5 1, 5 x 10 ⁹ / L, moet het geneesmiddel worden onderbroken;
• Als toxiciteit dan 0, 5 x 10 ⁹ / L, moet het geneesmiddel worden gestopt;
• Als de bloedplaatjestelling groter dan of gelijk aan 10 en kleiner dan 100 x 10 ⁹ / L, moet het geneesmiddel worden onderbroken;
• Als het aantal bloedplaatjes minder dan 10 × 10 ⁹ / L, moet de ontvangende Temodal onderbreken;
• Als CTC hematologische toxiciteit (misselijkheid, braken en alopecia zijn de uitzondering) op het tweede niveau, moet het geneesmiddel worden onderbroken;
• Als CTC hematologische toxiciteit (nausea, braken en alopecia zijn uitzondering) en 3 en 4, kan niet doorgaan met de drug.

Opmerking: De afkorting betekent ANC absolute neutrofielentelling   (hierna alle lijsten bedoeld in deze afdeling).

Cyclus 1

Als het de eerste fase, na één maand Temodal + RT   drug wordt gegeven tegen 6 cycli van onderhoudsbehandeling. Dosering in één cyclus is 150 mg / m ²   dag gedurende 5 dagen, waarna een 23 dagen behandeling wordt gestopt.

Cycli 2-6

Aan het begin van cyclus 2 kan het nummer van de ontvangen werkzame bestanddeel verhogen tot 200 mg / m ² Bij hematologische toxiciteit voor Cyclus 1 STS kleiner dan of gelijk aan 2, het absolute aantal neutrofielen groter dan of gelijk aan 1 x 10 5 ⁹ / L en bloedplaatjesaantallen van meer dan of gelijk aan 100 x 10 ⁹ / L. Portie van 200 mg / m ²   dag toegewezen te ontvangen tijdens de 5 dagen van elke volgende cyclus. Indien geen gedeelte werd verhoogd tot 2 cyclus mag dit niet gebeuren in volgende cycli.

Tijdens de tweede fase van de daling van de prijs van het geneesmiddel moet worden gebruikt volgens de Schedule 2 en 3.
Gedurende de periode van toediening van het geneesmiddel in de drie weken na de eerste dosis Temodal moet een volledig bloedonderzoek te doen.

Lijst 2: Niveaus van temozolomide onderhoudstherapie

• Als dosisniveau 1, een deel van 100 (mg / m ² / Dag), moet u de pre toxiciteit te verlagen;
• Als dosis 0, deel 150 (mg / m ² / Dag) - dit is de norm in de eerste cyclus van de behandeling;
• Als dosisniveau 1, een deel van 200 (mg / m ² / Dag) - dit is de norm in de 2-6 behandelingscyclus in afwezigheid van toxiciteit.

Lijst 3: vermindering of stopzetting tijdens onderhoudstherapie

• Als toxiciteit ANC minder dan 1,0 x 10 ⁹ / L, het geneesmiddel nodig om de TMP te verminderen op 1 dosisniveau;
• de medicatie moet worden gestopt, eventueel dosisverlaging;
• Als het aantal bloedplaatjes minder dan 100 × 10 ⁹ / L, moet de medicatie worden verminderd TMZ met 1 dosis niveau;
• Als CTC hematologische toxiciteit (nausea, braken en alopecia zijn uitzondering) op het derde niveau, is het nodig om voorraden te verminderen met 1 dosisniveau;
• Als CTC hematologische toxiciteit (misselijkheid, braken en alopecia zijn de uitzondering) op niveau 4, kunt u niet doorgaan met het geneesmiddel te nemen.

Overdosis

Doses van 500, 750, 1000 en 1250 mg / m ²   (totaal batch cyclus gedurende vijf dagen) werd geëvalueerd voor patiënten. Portia limiterende toxiciteit was hematologische toxiciteit waargenomen bij alle ontvangen dosis. Daarom is de hogere gedeelte van het nemen van het geneesmiddel, hoe groter de mate van hematologische toxiciteit.

Overdosering de patiënt opgemerkt bij het nemen van het geneesmiddel in een hoeveelheid van 2000 mg per dag. Duur van de cursus was vijf dagen. In dit geval is de patiënt last neveneffecten, zoals pancytopenie . hyperthermie Gebrek veel van de inwendige organen en dood. Er zijn meldingen van patiënten die het geneesmiddel werd toegewezen ontvangt gedurende de periode van meer dan 5 dagen (twee maanden), wat resulteerde in de manifestatie van bijwerkingen zoals beenmergdepressie   en dood.

Interactie met andere geneesmiddelen

De graad van opneembaarheid van het geneesmiddel heeft geen invloed op zijn gezamenlijke afspraak met Ranitidine . Uitklaring Temozolomide   Het verandert niet tijdens het gebruik van Dexamethason, prochloorperazine, carbamazepine, ondansetron histamine H2-receptor   of fenobarbital .

Verminderde klaring van de werkzame stof van het geneesmiddel Temodal wordt waargenomen tijdens het nemen van een valproïnezuur . Verminderde klaring in dit geval de waarde van een zwak tot expressie.

Toelating Temodal met preparaten die stoffen met beenmerg onderdrukkende werking, verhoogt de kans op mielosupression .

Verkoopvoorwaarden

Het geneesmiddel is in alle vormen van afgifte wordt pas vrijgegeven bij de apotheek op recept.

Bewaarcondities

Temodal moet worden opgeslagen in een droge plaats bij een temperatuur van niet minder dan 2 en niet meer dan 30 graden Celsius.

Uiterste houdbaarheidsdatum

Tot 2 jaar.

Analogen van Temodal

Door Temodal analogen omvatten geneesmiddelen:

• Temozolomide
• Temozolomide-Rousse
• Temozolomide Teva-
• Temomid
• Temtsital

Beoordelingen van Temodal

Beoordelingen van Temodal veel, maar ze neigen te convergeren op het feit dat het geneesmiddel een doeltreffende werking en geen bijwerkingen bij de meeste patiënten. De uitzondering is de hoofdpijn en misselijkheid - dit is de bijwerkingen waargenomen in elke derde patiënt die deze drug.

Prijs Temodal

Koop Temodal in drogisterijen van Moskou kan zo laag als 8640 tot 66.671 roebel, afhankelijk van de dosering van de werkzame stof en de vorm van het geneesmiddel. De specialisten niet aan te raden dat patiënten die willen om de drug te kopen om te reageren op advertenties in "verkopen", zoals in dit geval, is er geen garantie dat het geneesmiddel originele en zal helpen omgaan met de ziekte. Vergeet niet dat de prijs van Temodal misschien niet onder de fabrikant, dus koop het geneesmiddel mag alleen worden toegestaan ​​in speciale farmaceutische verkooppunten (apotheken).