Beschrijving achterstallige op 2014/08/20

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Budesonide: instructies voor gebruik en doseringsschema
• Overdosis
• Samenwerking
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Waarschuwingen
• Analogen
• Synoniemen
• Tijdens de zwangerschap (en borstvoeding)
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

De samenstelling van elke dosis budesonide Iziheyler omvat:

• 200 g budesonide als werkzaam bestanddeel;
• 7, 8 mg lactosemonohydraat als hulpstof.

Productvorm

Het geneesmiddel is verkrijgbaar in de vorm van een homogeen poeder voor inhalatie, kunnen de kleur van die variëren van wit tot bijna wit. Elke dosis poeder met 200 g budesonide. Een pakket is ontworpen om 200 doses budesonide.

Elke verpakking is voorzien van het geneesmiddel inhalator gemaakt uit een polymeer materiaal. Op het doseringsdeel een pet met een slot op de voorkant van de aangebrachte "easyhaler", wordt aan de zijde van de teller van de overblijvende doses.

Farmacologische werking

Het geneesmiddel behoort tot de farmacotherapeutische groep " Corticosteroïden   Actueel "en vertegenwoordigt hormonale geneesmiddelen Die wordt gebruikt voor de behandeling en preventie astma .

Het therapeutische effect van het geneesmiddel als gevolg van de activiteit in de structuur als de werkzame stof budesonide, een synthetisch analoog geproduceerd bijnierschors   Hormoon Cortisol   ( hydrocortison ), Verantwoordelijk voor de regulering van het metabolisme van koolhydraten en mineralen in het lichaam.

Eenmaal in het lichaam, budesonide:

• heeft glucocorticoïden   actie;
• verlicht de symptomen van ontsteking;
• elimineert symptomen   allergische reacties .

Inhalatie worden uitgesproken klinisch effect is de vijfde-zevende dag loop van de therapie.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Budesonide behoort tot de categorie van niet-gehalogeneerde glucocorticosteroïden . Bij lokale toepassing, het verlicht de symptomen van inflammatie slijmvlies van de luchtwegen .

Verbetering van patiënten astma , Kan reeds na 24 uur na de eerste inhalatie van het geneesmiddel. Het feit, maximaal effect te bereiken, duurt het enkele weken van continue therapie.

Het werkingsmechanisme glucocorticosteroïden   ontstekingsproces in astma niet precies begrepen. Studies hebben aangetoond dat een aantal budesonide provoceert remmend effect op de cellen (inclusief eosinofiele granulocyten . lymfocyten . makrofagotsity . mestcellen   en neutrofiele granulocyten ), Evenals mediatoren die betrokken zijn bij de ontwikkeling van luchtwegontsteking   allergische en niet-allergische aard (inclusief Cytokines . leukotrienes . eicosanoïden   en histamine ).

Budesonide heeft geuit glucocorticoïden   en milde mineralocorticoïde activiteit. Standaard in vitro studies, evenals studies dierproeven, leidde tot de conclusie dat de affiniteit (affiniteit) van de stof specifieke receptoren glucocorticoïden   200 maal hoger dan die van de Cortisol .

Als lokale ontstekingsremmende effect van budesonide is duizendmaal het ontstekingsremmende effect Cortisol . Dierlijke studies hebben ook aangetoond dat de systemische activiteit wanneer subcutaan toegediend budesonide formulering systemische activiteit overschrijdt Cortisol   40 keer, terwijl voor orale toediening - 25 keer.

Eenmaal in het lichaam, budesonide:

• verhoogt de productie van eiwitten lipokortina Dat een remmer van de enzymatische activiteit van fosfolipase A2;
• belemmert het proces van introductie arachidonzuur   en het remt de synthese van stofwisselingsproducten ( prostaglandines   en cyclische endoperekisey );
• waarschuwt marginale congestie neutrofiele granulocyten ;
• remt de afscheiding van vocht en eiwit in de ontsteking;
• verlaagt productie Cytokine ;
• remt migratie makrofagotsitov ;
• vermindert de intensiteit van infiltratie en granulatie;
• vermindert de intensiteit van de formatie stof chemotaxis, namelijk migratie leukocyten   bij ontstekingen (Deze eigenschap verklaart de werkzaamheid van budesonide in de zogenaamde "late" reacties allergieën );
• Het voorkomt het vrijkomen van de zeer immuuncellen   bindweefsel betrokken bij de adaptieve Immuniteit   (ook wel mestcellen ), Mediatoren van het ontstekingsproces;
• vermindert de gevoeligheid van perifere weefsels naar histamine   en serotonine Terwijl het verhogen van de gevoeligheid voor adrenaline ;
• verhoogt de hoeveelheid actieve beta-adrenerge receptoren;
• herstel bevordert reacties op beta-adrenergische bronchodilatoren geneesmiddelen na langdurige behandeling daarvan;
• Het vermindert de prestaties van weefsel permeabiliteitsbarrières de vaatwanden;
• remt de proliferatie van bindweefsel in de ontsteking;
• bijdraagt ​​aan de stabilisatie van celmembranen;
• voorkomt de vorming van de ontsteking vrije radicalen   en belemmert het proces van oxidatieve afbraak lipiden   onder hun invloed.

Wanneer dit materiaal goed verdragen (zelfs na langdurig gebruik is) geen ISS werking en draagt ​​geen resorptie veroorzaken.

Budesonide wordt gekenmerkt door het vermogen om snel geabsorbeerd vanuit de licht . maag   en maagdarmkanaal Dat wordt gedefinieerd door zijn uitgesproken lipofiele eigenschappen en goede weefsel doorlaatbaarheid.

Na toediening aan de neusholte in een zeer kleine hoeveelheid van de absorberende mucosaal membranen van de neusholte   (slechts 5 van de stof komt in systemische circulatie ).

Na gebruik bij het inademen van budesonide alveoli   Het wordt ongeveer 4 1 van een enkelvoudige dosis van een stof.

Ongeveer 90% is gedaald in maag   en darmkanaal   dosis budesonide enzymsysteem volledig verwoest P450   al in de "first-pass" door de lever Dat gaat gepaard met de vorming van twee belangrijkste actieve metabolieten (de activiteit kleiner is dan 0, 01 van de activiteit van het uitgangsmateriaal).

De kleine hoeveelheden budesonide wordt gemetaboliseerd in serum   en licht . De index van biologische opgenomen in maag   en ingewanden   stof 10%. Ten aanzien van budesonide alveoli Toen ongeveer 25 tot 30% van de geabsorbeerde hoeveelheid.

De maximale concentratie van geneesmiddel in het plasma   Het gevierd in ongeveer 15-45 minuten na de procedure, inhalatie of injectie in de de neusholte .

Indicator bindend budesonide plasma-eiwit albumine   85-95%. Systemische klaring van het geneesmiddel, dat wil zeggen het volume plasma , Gereinigd door hem gedurende een tijdsperiode in het passeren niertjes Geschat zeer hoog (84 liter per uur).

De halfwaardetijd (halfwaardetijd) is iets minder dan drie uur (ongeveer 2, 8 uur). De stof wordt voornamelijk uitgescheiden in de urine en faeces in de vorm van geconjugeerde en niet-geconjugeerde metabolieten (gedeeltelijk - met gal   in de vorm van metabolieten).

De halfwaardetijd van plasma   bij kinderen, meestal in de orde van grootte lager dan bij volwassen patiënten. Bij volwassen patiënten met leverziekte   meten van de biologische beschikbaarheid van budesonide kan toenemen.

Na orale indicatoren hogere plasmaconcentratie Cmax en de tijd tot de maximale concentratie te bereiken na toediening van de dosis Tmax kan variëren. Aldus kan de snelheid van Tmax voor verschillende categorieën van patiënten in het bereik van 30 tot 600 minuten.

Systemische beschikbaarheidsindicator stof na één enkele dosis kenmerkt ook variabiliteit: bijvoorbeeld, patiënten die zijn gediagnosticeerd granulomateuze enteritis   ( Ziekte van Crohn ), Het is meer dan het dubbele van dat in de groep van gezonde vrijwilligers.

Aldus, bij patiënten met   granulomateuze enteritis   het was 21% en bij gezonde vrijwilligers - slechts 9%. Echter, na toediening van herhaalde doses van budesonide hebben onderzocht uit de tweede groep het naderen van de waarde van de index in de eerste groep.

Indicaties

Budesonide is geïndiceerd voor patiënten die gediagnosticeerd zijn:

• bronchiale astma   (zoals in het licht, en de matige en ernstige vormen);
• chronische obstructieve longziekte (COLD).

Contra

Contra-indicaties voor de benoeming van de drug zijn:

• individu overgevoeligheid   aan budesonide;
• leeftijd van het kind tot zes jaar ;
• lactose-intolerantie Glucose-galactose malabsorptie of lactase-deficiëntie (dit is te wijten aan het feit dat het geneesmiddel wordt opgenomen als een dochteronderneming ingrediënt lactose ).

Wees op uw hoede te benoemen patiënten met budesonide:

• longtuberculose;
• levercirrose;
• infecties van de luchtwegen schimmel, bacteriële en virale aard van oorsprong;
• glaucoom;
• hypothyreoïdie;
• osteoporose.

Bijwerkingen

Behandeling met geïnhaleerde budesonide in sommige gevallen kan leiden tot de ontwikkeling van Candida-infecties van de orofarynx . De ervaring met het geneesmiddel aangeeft dat de symptomen candidiasis   komen veel minder vaak, als je de procedure inhalatie uit te voeren voor het eten, en na het uw mond grondig spoelen.

Indien echter, om te voorkomen Candida-infectie   geen behandeling met geïnhaleerde is niet vereist stoppen, maar de patiënt heeft meer effectief tegen stammen van Candida spp. lokaal schimmeldodende drugs .

Net als de meeste andere glucocorticosteroïden   voor toediening door inhalatie, kunnen budesonide systemische bijwerkingen veroorzaken, zoals:

• verstoring van normale activiteiten bijnier ;
• vertraging van de patiënten de kindertijd en adolescentie;
• daling van de botmineraaldichtheid;
• ontwikkeling Staar   en Glaucoma ;
• verhoogde gevoeligheid voor verschillende infectieziekten;
• verminderd vermogen aan te passen aan stressvolle situaties.

Er moet echter worden opgemerkt dat de waarschijnlijkheid van optreden van dergelijke bijwerkingen van het geneesmiddel in de vorm van inhalatie significant lager dan bij preparaten voor orale toediening.

De vulstof gebruikte drug Budesonide Easyhaler lactose , Die een kleine hoeveelheid bevat melkeiwitten en die kan leiden allergische reacties   patiënten intolerant het.

De eventuele negatieve gevolgen van ontvangst budesonide gedistribueerde frequentie van hun ontwikkeling. De meest voorkomende reacties omvatten heesheid, hoesten, symptomen van irritatie in de orofarynx, moeite met slikken.

Zelden kunnen overgevoeligheidsreacties ondervinden, waaronder het verschijnen van uitslag op de huid, contact dermatitis, urticaria, angioneurotisch oedeem en anafylactische shock.

Endocriene systeem   zelden reageert op de ontvangst van budesonide Hypo - Of hypercortisolisme Dat wil zeggen respectievelijk een afname of een toename van de productie bijnierhormonen . In zeer zeldzame gevallen kan worden onderdrukt functie bijnier .

Ook niet uitgesloten van de kans op het ontwikkelen mentale reacties die kunnen worden uitgedrukt in de vorm van depressies, te verbeteren agressie, prikkelbaarheid, angst, uiterlijk van de verschillende soorten psychosen, gedragsverandering bij kinderen, angst en verhoogde fysieke activiteit.

In zeer zeldzame gevallen, schendingen van de Zenuwgestel   kan excessieve nervositeit, prikkelbaarheid en diverse soorten slaapstoornissen manifesteren.

Daarnaast is in zeldzame gevallen:

• symptomen bronchospasme ;
• het optreden van symptomen van de huid en onderhuids weefsel, die worden uitgedrukt in de vorm netelroos . dermatitis . erythema . hematomen . angio-oedeem   enz.;
• vertraging.

In zeer zeldzame - oogziekten, en een verminderde botdichtheid.

Budesonide: instructies voor gebruik en doseringsschema

Budesonide voor inhalatie. Om de beste reactie op de behandeling met geneesmiddelen te waarborgen wordt aangeraden om regelmatig te nemen.

Bij het omschakelen naar easyhaler Budesonide uit andere inhalatie: een behandelingsregime afzonderlijk gekozen, gebaseerd op de kenmerken van de ziekte. Tegelijkertijd is ook aandacht besteden aan de mogelijkheden die eerder voorschrijvers regime en de wijze van toediening van het geneesmiddel.

Deze dosis wordt ook gekozen in overeenstemming met de ernst of het controleniveau van de ziekte. De schijnbare therapeutisch effect wordt opgemerkt, meestal binnen enkele dagen na het begin van de behandeling, en een piek een paar weken na de eerste dosis bereikt.

Budesonide dosis wordt ingesteld op een volledige controle van de ziekte te bereiken en vervolgens geleidelijk tot een minimum, die effectieve controle over blijft astma .

De initiële dosis van budesonide wordt als volgt berekend:

• 200-400 microgram per dag - voor volwassen patiënten bronchiale astma   mild (ten hoogste trap 2), waaronder ouderen en adolescenten ouder dan twaalf jaar (door de arts wordt toegestaan ​​om de dosis te verhogen tot 800 mg per dag);
• 200-400 microgram per dag - voor kinderen van 6 tot 12 jaar oud (door de arts wordt toegestaan ​​om de dosis te verhogen tot 800 mg per dag);
• tot 1600 mg per dag - volwassen patiënten gediagnosticeerd bronchiale astma   matige tot ernstige (graad 3 en 4 respectievelijk).

De dosis gedurende onderhoudstherapie gekozen, gericht op de ernst van de ziekte en de klinische respons op de aangewezen behandeling van de patiënt. Na het bereiken control   astma , De dosis werd verlaagd tot minimum, waarin is opgeslagen het gewenste klinische effect.

Bij het doseren van het geneesmiddel tweemaal daags onderhoudstaak dosis 200-400 mg voor volwassen patiënten bronchiale astma   mild (niet hoger dan fase 2), met inbegrip van ouderen en jongeren in de leeftijd van twaalf.

Volgens de verklaring van de arts tijdens perioden van verergering van de ziekte mag de dagelijkse dosis verhogen tot 1600 mg per dag. Het is verdeeld in twee fasen en lager na de stabilisering van de toestand van de patiënt.

De dosering van het medicijn een keer per dag bij de benoeming van de onderhoudsbehandeling omvat het gebruik van volwassen patiënten met de diagnose bronchiale astma   mild (niet hoger dan fase 2), met inbegrip van ouderen en jongeren in de leeftijd van twaalf:

• 200-400 mg eenmaal daags, als zij niet eerder glucocorticosteroid medicijnen ;
• 800 mg eenmaal per dag, indien eerder de ziekte werd geregeld glucocorticosteroid   geïnhaleerd drugs voor toelating voorgeschreven twee keer per dag.

Kinderen 6-12 jaar met een diagnose van " bronchiale astma   mild tot matig ernstig "onderhoud dagelijkse dosis van 200 tot 400 g budesonide als:

• Deze categorie patiënten hebben niet eerder behandeling ontvangen steroïden ;
• eerder toegewezen te ontvangen tweemaal daags geïnhaleerd glucocorticosteroid medicijnen toestaan ​​dat volledig aan de ziekte te bestrijden.

Stuur de patiënt om een ​​eenmalig gebruik van een dagelijkse dosis die varieert van 200 tot 400 mg, is de dosis verminderd tot het minimum mogelijk, waardoor efficiënte bestrijding van de ziekte worden gehandhaafd.

Het optimum wordt beschouwd als het geneesmiddel eenmaal per dag op hetzelfde tijdstip in de avond. Het is belangrijk dat in dit geval was geregeld.

Om voldoende gegevens dateren uit de optimale regeling van de overdracht van patiënten die niet de cursus niet passeren voordat inhalatietherapie genereren glucocorticosteroid medicijnen Op Easyhaler budesonide eenmaal per dag niet.

Tijdens verergering van de ziekte en de verslechtering van de patiënt op het geneesmiddel eenmaal per dag, beveelt guide verhoging van de dagelijkse dosis tot de helft door de overdracht van de patiënt tweemaal daags inademing waarbij de eerder vastgestelde enkelvoudige dosis.

Tegelijkertijd geadviseerd patiënten om direct te bellen met uw arts.

Ook worden patiënten geadviseerd bij de hand te houden luchtwegverwijders   kortetermijnacties die zijn ontworpen om de symptomen van acute aanvallen te verlichten astma .

Patiënten met chronische obstructieve longziekte   (COPD) dosis budesonide individueel gekozen op basis van de ernst van de ziekte. De initiële dosering, waarbij de bereidingsinstructies beveelt 100 tot 400 microgram tweemaal daags materie.

Maximaal toelaatbare dosis - 800 microgram budesonide tweemaal daags.

Overdosis

De incidentie van acute toxische reacties op het ontvangen van budesonide gekenmerkt als zeldzaam. Gebruik van hoge doses van het geneesmiddel op lange termijn kan de ontwikkeling van systemische reacties veroorzaken glucocorticosteroid medicijnen Waaronder:

• verhoogde gevoeligheid voor verschillende infecties;
• het optreden van symptomen Hyper - Of hypocorticoidism ;
• onderdrukking van de normale functie   bijnier .

In zeldzame gevallen kan de patiënt het proces van atrophying beginnen   bijnierschors .

Wanneer symptomen van een acute overdosis van een specifieke behandeling nodig is. Budesonide behandeling voortgezet met therapeutische doses aanbevolen voor de bestrijding van de ziekte.

Typisch, het herstel van de functie hypothalamus . hypofyse   en bijnierschors   Het duurt een paar dagen.

In stressvolle situaties kan het nodig zijn preventief systemische toediening glucocorticosteroïden   (bijvoorbeeld hoge dosis hydrocortison ).

Patiënten die symptomen van atrofie ontwikkeld bijnierschors , Geclassificeerd als steroïde-afhankelijke en tot volledige stabilisatie van hun aandoening vertalen in adequate onderhoudstherapie met gebruik van het systeem glucocorticosteroïden .

Samenwerking

Tegelijkertijd met de benoeming van budesonide drugs interactie met iso-enzymen van cytochroom P450 3A4 Inclusief itraconazol .   ketoconazol , Nelfinavir, ethinylestradiol, etc. leidt tot verstoring van de metabolische omzetting van budesonide en provoceert verhoging van de plasmaconcentraties.

Bij kortdurende behandeling met budesonide (niet meer dan 1-2 weken), plasma concentraties van een dergelijke verandering is niet iets belangrijks. Echter, indien nodig, de lange duur van de behandeling moet worden overwogen verplicht.

Bij gebrek aan data om de noodzakelijke dosering in dit geval verschaffen, wordt de bovengenoemde combinatie van geneesmiddelen afgeraden. Indien echter, heeft een dergelijke combinatie niet te ontsnappen tussen doses van geneesmiddelen wordt gehouden als grote intervallen en de dosis budesonide verminderen.

Effectiviteit g lyukokortikosteroidnyh drugs fenobarbital   of rifampicine ).

  of .

Oestrogenen   en . orale anticonceptiva  

bijnier    

Verkoopvoorwaarden

Bewaarcondities

Uiterste houdbaarheidsdatum

Waarschuwingen

glucocorticosteroïden  

bronchospasme   of  

Astma ).

glucocorticosteroïden  

Astma  

• rhinitis  
• .

  glucocorticosteroïden   bijnier ).

paradoxale bronchospasmen  

kortademigheid    

glucocorticosteroïden  

  drugs.

•  
• zwaarlijvigheid  
• ;
• ;
• ;
• .

depressie .

glucocorticosteroïden  

astma glucocorticosteroïden  

  glucocorticosteroïden   longontsteking .

Om de ontwikkeling te voorkomen   Behandeling   antischimmelmiddelen   .

  bijnier

glucocorticosteroïden   bijnier ".

antibiotica . glucocorticosteroïden  

 

  glucocorticosteroïden  

 

".

. lactasedeficiëntie   Glucose   en galactose .

Synoniemen

zwangerschap

zwanger  

Beoordelingen

astma  

Astma .

 

glucocorticosteroïden   zwangerschap .