Beschrijving achterstallige op 2014/08/13

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Tabletten Roxer: instructies voor het gebruik, de wijze van toediening en de dosering
• Overdosis
• Samenwerking
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Analogen
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

De samenstelling van een tablet omvat Roxer 5, 10, 15, 20, 30 of 40 mg rosuvastatine   als rosuvastatine calcium   en ondersteunende componenten:

• microkristallijne cellulose;
• lactose watervrij;
• crospovidon;
• watervrij colloïdaal siliciumdioxide;
• magnesiumstearaat.

De schaal, die bekleed tablet bevat in zijn samenstelling:

• butylmethacrylaat, dimethylamino- ethyl metilkrilata copolymeer in de verhouding 1: 2: 1;
• macrogol 6000;
• titanium dioxide;
• lactosemonohydraat.

Productvorm

Roxer vervaardigd in de vorm van tabletten, beklede witte filmbekleding, die verschillen in uiterlijk afhankelijk van de concentratie van het werkzame bestanddeel:

• Tabletten rosuvastatine   bij een dosis van 5, 10 of 15 mg zijn rond, biconvex, met afgeschuinde. Enerzijds bestaat het markeren van de overeenkomstige dosis van het werkzame bestanddeel, "5", "10" en "15" resp.
• Tabletten rosuvastatine   in een dosis van 20 mg zijn rond, biconvex, met afgeschuinde.
• Tabletten rosuvastatine   in een dosis van 30 mg, biconvex, vorm en hebben kapsulovidnuyu risico van beide kanten.
• Tabletten rosuvastatine   in een dosis van 40 mg, biconcave hebben kapsulovidnuyu vorm.

Te snijden de tabletten zijn goed verzorgd door middel van twee lagen, de binnenste - wit.

Farmacologische werking

De farmacologische werking van het geneesmiddel Roxer gericht aan:

• Het onderdrukken van de activiteit van microsomale enzymen hydroxymethylglutaryl-CoA reductase , Welke de functie van het beperken van de vroege stadia van katalysatorsynthese cholesterol .
• Normalisatie van de lipidenprofiel ( hypolipidemische effect ) Als gevolg van een daling van de bloed   concentraties van totaal cholesterol . triglyceriden . Lipoproteïne   lage dichtheid, en het verbeteren van de concentratie-indicatoren Lipoproteïne   hoge dichtheid.

Het geneesmiddel behoort tot de farmacologische groep " Statines ".

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Eenmaal in het lichaam, rosuvastatine   activeert de volgende effecten:

• Helpt hoge concentraties low density lipoprotein cholesterol ;
• Helpt verhoogde concentraties van totaal cholesterol ;
• Helpt verhoogde triglyceride concentraties;
• Verbetert de concentratie HDL-cholesterol ;
• Het helpt de concentratie te verminderen low density lipoprotein apolipoproteïne   ( apolipoproteïne B );
• Het helpt de concentratie te verminderen low density lipoprotein cholesterol ;
• Het helpt de concentratie te verminderen cholesterol, lipoproteïnen met zeer lage dichtheid ;
• Het helpt de concentratie te verminderen triglyceriden, lipoproteïnen met zeer lage dichtheid ;
• Verbetert de concentratie plasma apolipoproteïne A1 ;
• Verlaagt cholesterol ratio's LDL naar high density lipoprotein cholesterol ;
• Dit vermindert het totale verhoudingen cholesterol   naar high density lipoprotein cholesterol ;
• Vermindert verhoudingen low density lipoprotein cholesterol   naar high density lipoprotein cholesterol;
• Vermindert verhoudingen low density lipoprotein apolipoproteïne   ( apolipoproteïne B ) Om apolipoproteïne A1 .

Marked klinische effect van de Roxer ontwikkelt week na aanvang van de behandeling. Ongeveer 90% van het maximale effect van de behandeling wordt gevierd twee weken later.

Het bereiken van de maximale effect duurt meestal vier weken, waarna deze gedurende de volgende behandelingsperiode wordt gehandhaafd.

De maximum plasmaconcentratie rosuvastatine   Het zegt vijf uur na inname van de pil, de snelheid van de absolute biologische beschikbaarheid is 20%.

Rosuvastatine   uitvoerig gebiotransformeerd in lever Die de primaire focus synthetiseren cholesterol   en metaboliseren LDL-cholesterol .

De index van de verdeling zaak is ongeveer 134 liter. Ongeveer 90% rosuvastatine   bindt plasmaeiwitten   (voornamelijk albumine ).

Rosuvastatine   gemetaboliseerd beperkt (ongeveer 10%). Uitgevoerd in vitro met behulp van een mens hepatocyte   onderzoek metabolisme   substantie toonde dat het slechts onderworpen aan minimale metabolisme   gebaseerd op cytochroom P450-enzymsysteem . Bovendien is deze metabolisme   kan niet als klinisch belangrijk beschouwd.

De belangrijkste isoenzym Deelnemen aan de metabolisme van rosuvastatine Is CYP 2C9. In mindere mate deel te nemen aan het proces isozymen   2C19, 3A4 en 2D6.

In het proces metaboliseren werd geïdentificeerd twee belangrijke metaboliet :

• N-desmethyl ;
• lacton .

N-desmethyl   Het kenmerk op ongeveer de helft in vergelijking met de activiteit rosuvastatine . Met betrekking tot lacton , Het wordt beschouwd als klinisch inactieve vorm.

Rosuvastatine   Het heeft meer dan 90% remmende activiteit tegen hydroxymethylglutaryl-CoA reductase   (HMG-CoA-reductase), dat circuleert in het menselijk lichaam in de algemene circulatie.

De meeste in het lichaam rosuvastatine   (ongeveer 90%) afgegeven onveranderd met de inhoud darm . Zo uitgescheiden zowel geabsorbeerd en niet geabsorbeerde werkzame stof.

Het residu   rosuvastatine   uitgescheiden door de nieren in de urine (ongeveer 5% - onveranderd).

De halfwaardetijd van de stof ongeveer 20 uur en afhankelijk van de verhoging van de dosis. De gemiddelde klaring van plasma   ongeveer 50 liter per uur. Indicator variatie van het gemiddelde waarde (variatiecoëfficiënt) - 21, 7%.

Zoals bij andere middelen die de activiteit onderdrukken hydroxymethylglutaryl-CoA reductase , De vangst van de lever   rosuvastatine   bevordert de aantrekkelijkheid membraantransporter OATR-C, die een belangrijke rol speelt bij het verwijderen van een stof uit lever .

Rosuvastatine   gekenmerkt door een dosisafhankelijke systemische blootstelling, die toeneemt in verhouding tot de dosis van de stof.

Keren per dag van het geneesmiddel geen veranderingen zijn farmacokinetische eigenschappen van de werkzame stof leiden.

Leeftijd van de patiënt en het geslacht van geen invloed op de farmacokinetiek. Deze studie toonde aan dat patiënten Mongoloid ras van de AUC en de maximale plasmaconcentratie rosuvastatine   ongeveer tweemaal zo hoog als bij patiënten die tot de Kaukasische ras.

Indianen vergelijkbare doses de blanken van ongeveer 1, 3 keer. Er zijn geen klinisch significante verschillen tussen de indicatoren voor zwarten en blanken ontbreken.

Patiënten met nierfalen   in milde of matige vorm van indicatoren en de hoogste concentratie van rosuvastatine N-desmethyl   plasma blijft in wezen onveranderd.

In ernstige vormen   nierfalen   indexcijfer hoger plasmaconcentraties rosuvastatine   met ongeveer drie maal, en het percentage van de hoogste plasmaconcentraties N-desmethyl - Ongeveer negen keer in vergelijking met het aantal gerapporteerde bij gezonde vrijwilligers.

Indicatoren plasmaconcentraties rosuvastatine   patiënten die werden hemodialyse , Hoger dan bij gezonde vrijwilligers ongeveer verdubbeld.

Met leverinsufficiëntie Veroorzaakt door chronische alcoholische leverziekte, plasma concentraties van indicatoren rosuvastatine   matig verhoogd.

Patiënten bij wie de ziekte is een klasse A voor Child-Pugh , De snelheid van de hoogste concentraties rosuvastatine   in plasma   en de AUC verhoogd met 60, respectievelijk met 5% in vergelijking met de patiënten lever   die gezond.

Als de ziekte lever   Het behoort tot categorie B door Child-Pugh , Overeenkomstige cijfers verhoogd met 100 en 21%. Voor patiënten bij wie de ziekte is geclassificeerd als C, gegevens niet beschikbaar zijn, wegens het gebrek aan ervaring mee rosuvastatine.

Indicaties

Roxer toont:

• Voor behandeling van patiënten primaire hypercholesterolemie soort   (met inbegrip van familie g iperholesterinemii II-A   type Fredrickson ) Or dyslipidemie   gemengde type (type II-b). Het geneesmiddel is geschikt voor te schrijven wanneer het verwachte therapeutische effect ter non-drug therapieën niet kan bereiken: voeding, correctie van gewicht van de patiënt, lichaamsbeweging, etc ..
• Voor de behandeling van patiënten met een partner homozygote hypercholesterolemie . Roxer voorgeschreven als aanvulling op therapie, het doel heeft om het niveau te verlagen lipiden Als aanvulling op dieet en in die gevallen waarin de eerder toegewezen behandeling geen positieve resultaten.
• Voor patiënten die gediagnosticeerd zijn atherosclerose . Het geneesmiddel wordt gebruikt als adjuvans bij dieet toegewezen aan de progressie van de ziekte te vertragen, en om de totale verlagen   cholesterol   en low density lipoprotein cholesterol   het gewenste niveau.
• Als profylaxe, voorkoming van de ontwikkeling van de ziekte complicaties harten   en schepen   patiënten met een aanleg voor het ontwikkelen van atherosclerotische vasculaire laesies .

Contra

Contra-indicaties voor tabletten met een gehalte van rosuvastatine Roxer in doses van 5, 10 en 15 mg, zijn:

• overgevoeligheid voor één of meer bestanddelen van het geneesmiddel;
• reagerend lever afwijkingen   (met inbegrip van onder meer de aard van de aandoening van onbekende oorsprong), alsook aandoeningen gekenmerkt door gestage toename van het niveau van levertransaminasen En een toestand waarin beide levertransaminasen   Het verhoogt niet minder dan drie keer;
• nierziekte Waarbij de speling creatinine   niet hoger is dan het tarief van 30 ml / min;
• chronische progressieve erfelijke neuromusculaire ziekten Die worden gekenmerkt door een primaire laesie van de spieren ( myopathie );
• gelijktijdig gebruik van anti-depressivum Cyclosporine ;
• vastgesteld bij een patiënt met een verhoogd risico miotoksicheskih complicaties ;
• onverdraagzaamheid lactose ;
• lactasedeficiëntie ;
• galactosemalabsorptie glucose ;
• zwangerschap   (zoals het geneesmiddel niet wordt voorgeschreven aan vruchtbare vrouwen als ze niet anticonceptiva );
• borstvoeding;
• leeftijd 18 jaar.

Tabletten van de dosering rosuvastatine   30 en 40 mg is gecontra-indiceerd:

• patiënten met een overgevoeligheid voor één of meer bestanddelen van het geneesmiddel;
• patiënten met actieve vormen lever afwijkingen   (met inbegrip van onder meer de aard van de aandoening van onbekende oorsprong), alsook aandoeningen gekenmerkt door gestage toename van het niveau van levertransaminasen En een toestand waarin beide levertransaminasen   Het verhoogt niet minder dan drie keer;
• nierziekte Waarbij de speling creatinine   niet hoger is dan de snelheid van 60 ml / min;
• chronische progressieve erfelijke neuromusculaire ziekten Die worden gekenmerkt door een primaire laesie van de spieren ( myopathie );
• hypothyreoïdie ;
• gelijktijdig gebruik van anti-depressivum Cyclosporine ;
• vastgesteld bij een patiënt met een verhoogd risico miotoksicheskih complicaties   (als de patiënt een geschiedenis van een markering op de toxiciteit van de spier, die een ander medicijn inhibitor uitgelokt hydroxymethylglutaryl-CoA reductase   of geneesmiddelen die derivaten fibrinezuur );
• alcoholverslaving;
• zwaar leverinsufficiëntie ;
• aansluiting van de patiënt om de Mongoloid ras;
• Gelijktijdige ontvangst fibraten ;
• onverdraagzaamheid lactose ;
• lactasedeficiëntie ;
• galactosemalabsorptie glucose ;
• zwangerschap   (zoals het geneesmiddel niet wordt voorgeschreven aan vruchtbare vrouwen, als ze geen gebruik voorbehoedsmiddelen);
• borstvoeding;
• 18 jaar en ouder dan 70 jaar.

Bijwerkingen

De behandeling Roxer kunnen de volgende bijwerkingen ervaart:

• dysfunctie immuunsysteem Inclusief de reacties veroorzaakt door overgevoeligheid voor Rosuvastatine   of andere bestanddelen van het geneesmiddel, waaronder de ontwikkeling van angio-oedeem ;
• dysfunctie Spijsverteringsstelsel , Uitgedrukt in de vorm van frequente constipatie, maagpijn, misselijkheid; in zeldzame gevallen kan ontwikkelen pancreatitis ;
• schendingen als gevolg van de huid en het onderhuidse weefsel en wordt uitgedrukt in de vorm van huiduitslag, jeuk,   netelroos ;
• disfunctie van skeletspieren die optreden in de vorm van spierpijn   (vaak) en soms myopathie   en rhabdomyolyse ;
• schending van algemene aard, de meest voorkomende daarvan is asthenie ;
• dysfunctie nier   en urinewegen Die vaak gepaard met verhoogde concentraties van eiwit in de urine.

Roxer kan verandering in laboratoriumparameters beïnvloeden. Dus, na het innemen van het geneesmiddel kan de activiteit te verhogen CK , Concentratie indices Glucose . bilirubine , Lever enzym gamma-glutamyl . alkalische fosfatase En het veranderen van parameters van plasma hormoonconcentraties Schildklier .

De frequentie en ernst van bijwerkingen zijn dosisafhankelijk hoeveelheden.

Tabletten Roxer: instructies voor het gebruik, de wijze van toediening en de dosering

Vóór de benoeming van het medicijn wordt aangeraden de patiënt te schakelen op een standaard dieet, waarvan het doel is het verlagen cholesterol . Vasthouden aan dit dieet noodzakelijk is en in de loop van de behandeling.

Dosis afzonderlijk gekozen door de behandelende arts afhankelijk van het doel van de behandeling en de doeltreffendheid ervan. Neem het geneesmiddel is toegestaan ​​op elk moment zonder gebonden te maaltijden.

De tablet is heel doorgeslikt zonder breken, zonder te kauwen en het drinken van voldoende water.

Patiënten met hypercholesterolemie   moet beginnen met het geneesmiddel met doses van 5 of 10 mg rosuvastatine . Tabletten worden oraal toegediend voor een dag. En deze toestand wordt gehandhaafd voor patiënten die geen behandeling statines En voor patiënten die reeds hebben afgerond een cursus van de behandeling met geneesmiddelen die de activiteit onderdrukken hydroxymethylglutaryl-CoA reductase .

Bij het bepalen van de initiële dosis Roxer, de dokter vestigt de aandacht op de concentratie indices cholesterol En beoordeelt de risico's van cardiovasculaire complicaties   en bijwerkingen.

Zo nodig kan de dosis worden aangepast naar een hoger niveau zijn dergelijke aanpassing niet eerder dan 4 weken uitgevoerd na de eerste toediening.

Aangezien nevenreacties dosisafhankelijk en na ontvangst 40 mg rosuvastatine komen vaker voor dan bij het nemen in kleinere hoeveelheden, verhoging van de dagelijkse dosis tot 30 mg of 40 dienen met bijzondere zorg te worden uitgevoerd:

• patiënten met ernstige hypercholesterolemie ;
• patiënten waarschijnlijk complicaties van de functie ontwikkeling harten   en vaatstelsel   (in het bijzonder, wanneer een patiënt wordt gediagnosticeerd familiaire hypercholesterolemie ).

Als het ontvangen van lagere doses rosuvastatine   deze categorieën van patiënten niet het gewenste resultaat geven, na de benoeming van Roxer in een dosis van 30 of 40 mg per dag, patiënten noodzakelijkerwijs worden onder controle van de behandelend arts gehouden.

Ook regelmatig toezicht door een arts getoond wanneer de behandeling onmiddellijk wordt gestart met een dosis van 30 mg of 40 mg.

Volgens de gebruiksaanwijzingen, 20 mg Roxer weergegeven als aanvangsdosis voor de preventie van ziekten harten   en vasculaire patiënten Die een verhoogd risico op de ontwikkeling van dergelijke ziekten.

Mensen met een matige tot ernstige aantasting nier   aanpassen van de dosis is niet vereist, maar deze groep patiënten die het geneesmiddel met voorzichtigheid.

Wanneer dysfunctie nier   matige ernst wanneer klaring creatinine   in het bereik van 60 ml / min, wordt de behandeling gestart met een dosis van 5 mg. Hoge doses van het geneesmiddel (30 en 40 mg) hij wijst indiceerd.

Patiënten met ernstige stoornissen nier verboden gebruik van het geneesmiddel in een dosering.

Bij de benoeming van de patiënten met Roxer leverziekte Wier exponenten van Child-Pugh   niet meer bedragen dan de 7, is niet waargenomen dat de systemische blootstelling te verhogen rosuvastatine .

Als de cijfers dysfunctie lever gelijk aan 8 of 9 punten Child-Pugh , Systemische blootstelling verhoogt. Daarom alvorens toe te wijzen aan het geneesmiddel bij dergelijke patiënten vereisen extra onderzoeksfunctie nier .

De ervaring van de behandeling van patiënten, cijfers die 9 punten hoger zijn dan Child-Pugh Afwezig.

Overdosis

De klinische verschijnselen die kunnen ontstaan ​​dan de aanbevolen dosering instructies niet beschreven. Na een enkele dosis Roxer, vele malen groter dan de dagelijkse klinisch relevante veranderingen in de farmacokinetiek rosuvastatine   waargenomen.

In geval van overdosering en het uiterlijk symptomen van intoxicatie   organisme wordt symptomatische behandeling en - indien nodig - de benoeming van de complexe steunmaatregelen.

Het wordt ook aanbevolen om het activiteitsniveau besturen CK   en het uitvoeren van de test om de functionaliteit van beoordelen lever .

Opportuniteit bestemming Hemodialyse   Het wordt onwaarschijnlijk geacht.

Samenwerking

Bij het toewijzen van Roxer in combinatie met Cyclosporine   aanzienlijk betere prestaties AUC rosuvastatine   (ongeveer zeven maal), de plasmaconcentratie cyclosporine   Het blijft ongewijzigd.

Wanneer gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die zijn antagonisten Vitamine K   of medicijnen die de activiteit onderdrukken hydroxymethylglutaryl-CoA reductase Aan het begin van de behandeling, evenals een verhoging van de dagelijkse dosis via de titratie kan er een toename INR (internationaal genormaliseerde ratio) zijn.

In de regel, als gevolg van lagere dosistitratie of volledige verwijdering van het geneesmiddel, wordt dit cijfer teruggebracht.

Gelijktijdige behandeling met cholesterolverlagende medicijnen Ezetimibe  

In combinatie met   lipiden .

 

  en nicotinezuur   myopathie  

fibraten .    

    . HIV .

   

  met     .

   

Digoxine  

    .  

    en

 

Verkoopvoorwaarden

Bewaarcondities

Uiterste houdbaarheidsdatum

• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• ;
• .

cholesterol .