Beschrijving achterstallige op 2014/04/10

• Compositie
• Productvorm
• Farmacologische werking
• Farmacodynamiek en farmacokinetiek
• Indicaties
• Contra
• Bijwerkingen
• Instructies over Tsirkadin (methode en dosering)
• Overdosis
• Samenwerking
• Verkoopvoorwaarden
• Bewaarcondities
• Uiterste houdbaarheidsdatum
• Analogen
• Beoordelingen
• Prijs, waar te kopen

Compositie

De samenstelling van een tablet van slaappillen omvatten 2 mg Melatonine ; aan hulpstoffen omvatten een copolymeer van methylmethacrylaat, 40 mg trimetilammonioetilmetakrilata chloride, 40 mg calciumwaterstoffosfaat dihydraat, 80 mg lactosemonohydraat, 2 mg silica en 4 mg talk en 2 mg magnesiumstearaat.

Productvorm

Het geneesmiddel wordt geleverd in de vorm van tabletten, die wit of bijna wit en rond, bi-convexe vorm zijn.
21 tabletten verpakt in blisters ding, die op hun beurt in kartonnen dozen geplaatst met instructies om Tsirkadin.

Farmacologische werking

Melatonine - een synthetisch analoog van een hormoon dat door de pijnappelklier, en een chemische structuur dichtbij serotonine . Fysiologische omstandigheden te bevorderen secretie Melatonine Die toeneemt direct met het begin van de donkere periode. Zijn maximale secretie bereikt is 2 tot 4 uur in de ochtend en een vermindering optreedt in de tweede helft van de nacht. Het is bekend dat melatonine   kunnen circadiaanse ritmes controleren en neem de dag-nacht cyclus. Melatonine   Het heeft een sterke hypnotisch effect en draagt ​​bij aan de snelle slaap vallen.

Dit effect wordt bereikt doordat dat melatonine   Het beïnvloedt receptoren MT1, MT2 en overstroom, en deze receptoren spelen een belangrijke rol in de regulatie van circadiane ritmen. Het is bewezen dat met de leeftijd, het gehalte van deze stof in het lichaam sterk verminderd, zodat Tsirkadin is erg populair bij de oudere generatie (55) en mensen met primaire slapeloosheid .

Bij ontvangst van 2 mg per dag Tsirkadina middag patiënten sinds de eerste dagen na ontvangst bericht dat de verhoogde slaapduur en slaapkwaliteit verbeterd. Veel patiënten zeggen ook dat het nemen van het geneesmiddel op een constante verbetering is niet alleen een droom, maar de activiteit tijdens het ontwaken en is er geen verslechtering van de psychomotorische reacties gedurende de dag.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Absorptie

Bij de receptie Melatonine erin wordt vastgesteld dat de stof bij volwassenen snel en probleemloos geabsorbeerd in de darm, maar bij ouderen de absorptiesnelheid van het geneesmiddel kan worden verminderd met 40-50%.

Als de dosering bij de receptie Melatonine   2 tot 8 mg, de kinetische parameters van de lineaire karakter niet stagneren. Tsirkadina biologische beschikbaarheid is ongeveer 15%. Merk op dat tijdens de studie merkte een significant effect van de zogenaamde "eerste passage" metabolisme van het primaire evaluatie waarin 80-85%. TCmax vastgesteld op ongeveer 3:00. Ook wordt opgemerkt dat de maaltijd een sterke invloed op de absorptie van kan hebben Melatonine En op Cmax plasma niveaus. Gelijktijdige inname van voedsel en de absorptie van tabletten Tsirkadina Melatonine   Het vertraagt ​​en dit kan niet leiden alleen tot een relatief late TCmax, maar een lagere Cmax.

Toewijzing

In in vitro studies werd vastgesteld dat de verbinding van de werkzame stof aan plasmaproteïnen bereikt 60%. De sterkste schakel Melatonine   optreedt met albumine, HDL (hoge dichtheid lipoproteïne), en alfa 1-zuur glycoproteïne.

Het is bewezen dat de behandeling op lange termijn accumulatie van het geneesmiddel optreedt. Dit komt door het feit dat de T1 / 2 Melatonine   iemand zeer kort. Na 1 en 3 weken van continue behandeling met dit Hypnotics 2 uur na toediening van de tablet (ongeveer 23:00) werd uitgevoerd waarbij bloed waardoor de concentratie werd bepaald. Ze was 431 ± 83,1 pg.

Metabolisme

In experimentele studies is gesuggereerd dat de werkwijze metabolisme Melatonine isozymen bijdragen aan zoals CYP1A1, CYP1A2 en CYP2C19. De belangrijkste metaboliet Melatonine   Deze inactief 6-sulfatoxymelatonine. Presistemnomu metabolisme   in de lever en excretie van de totale metaboliet eindigt ongeveer 12 uur na Tsirkadina.

Terugtrekking

T1 / 2 Tsirkadina bereikt 03/03, 05:00. Wanneer Intrekking belangrijke rol gespeeld door de nieren (89% als conjugaten van 6-glucuronide en sulfaat gidroksimelatonina). De overige Tsirkadina van het menselijk lichaam in een ongewijzigde vorm.

Farmacokinetiek in speciale klinische situaties

Houd er rekening mee dat de Cmax van het geneesmiddel bij vrouwen 3-4 keer kan toenemen in vergelijking met de waarden die zijn vastgelegd in mannen.

Vanwege het feit dat het proces van metabolisme   bij oudere patiënten (55-68 jaar); sterk vertraagt ​​met de leeftijd, de AUC en Cmax waarden hoger (AUC kan 5000 pg × h / ml en Smah- 1200 pg / ml bereiken).

Aangezien de lever - een hoofdlichaam dat is betrokken bij de metabolisme   Tsirkadina, kan het ernstige leverziekte een belangrijke toename van de concentratie van het veroorzaken Melatonine   (endogeen). Opgemerkt wordt dat de maximumconcentratie Melatonine   plasma niveaus bereikt tijdens de dag en bij patiënten met levercirrose moeten uiterst voorzichtig zijn op dit moment. Ook bij patiënten met levercirrose   Waargenomen werd een sterke afname van de uitscheiding van 6-sulphatoxymelatonin, in vergelijking met de controlegroep.

Indicaties

Het wordt aanbevolen om het geneesmiddel te gebruiken Tsirkadin:

• met kortdurende behandeling van primaire slapeloosheid Die wordt gekenmerkt door lage slaapkwaliteit bij oudere patiënten (55 - 68 jaar).

Contra

Geen gebruik maken van de drug Tsirkadin:

• in aangeboren galactose-intolerantie ;
• in aanwezigheid van   glucose-galactose malabsorptie syndroom ;
• aangeboren lactose deficiëntie ;
• bij autoimmuunziekten ;
• bij   nierfalen ;
• bij leverinsufficiëntie ;
• bij zwangerschap ;
• bij   Borstvoeding (tijdens de borstvoeding);
• op de leeftijd van 18;
• bij overgevoeligheid   voor een bestanddeel van de formulering.

Bijwerkingen

Tijdens de receptie van het geneesmiddel Tsirkadin patiënten kunnen last krijgen:

Cardio-vasculaire systeem :
van getijden (periodieke roodheid van de huid).

Uit het spijsverteringsstelsel:
van buikpijn, constipatie, droge mond, aandoeningen en spijsverteringsstoornissen, braken, verhoogde peristaltiek, flatulentie, speekselklier overproductie, halitose .

Voor de huid:
van hyperhidrose, eczeem, erythema, jeukende huiduitslag en jeuk, droge huid, nagel infecties, zweten 's nachts.

CNS:
van prikkelbaarheid, prikkelbaarheid, vermoeidheid, slapeloosheid, abnormale dromen, migraine, psychomotorische hyperactiviteit, duizeligheid, slaperigheid, stemming variabiliteit, agressief gedrag, agitatie, huilerig, vroeg in de ochtend ontwaken, verhoogd libido, geheugenverlies, verminderd concentratievermogen, slechte kwaliteit van de slaap.

Op het deel van de visie:
van vermindering van de gezichtsscherpte, wazig zien, verhoogde tranenvloed .

Aan de kant van het oor en ooraandoeningen:
van duizeligheid   een verandering in lichaamshouding.

Laboratorium bevindingen:
van leukopenie en trombocytopenie, hyperbilirubinemie, hypertriglyceridemie, verhoogde leverenzymen, veranderingen in laboratoriumparameters van de leverfunctie .

Andere:
van moeheid, gewichtstoename, spierkrampen, nekpijn, priapisme, vermoeidheid, gordelroos, zwelling .

Instructies over Tsirkadin (methode en dosering)

Tsirkadin geneesmiddel wordt oraal in te nemen 1 tablet langdurige actie, die 2 mg bevat Melatonine . De gebruiksaanwijzing Tsirkadina aangegeven dat wordt aanbevolen om het geneesmiddel in de middag na een maaltijd. De beste cursus van behandeling volgens hypnotische is 3 weken.

Overdosis

Vandaag de dag heeft geen enkel geval van een overdosis van een geneesmiddel Tsirkadin geweest. Tijdens de onderzoeksgroep proefpersonen aangebracht Tsirkadin in een dosis van 5 mg per dag gedurende ongeveer 12 maanden. Dientengevolge geen van de proefpersonen vertoonde geen veranderingen en ernstige bijwerkingen. Het is bewezen dat de toepassing van opiaten Tsirkadin een dagelijkse dosis in het traject van 200-300 mg geen klinisch significante bijwerkingen veroorzaakte.

Mogelijke reactie van een overdosis kan de ontwikkeling van een sterke slaperigheid Maar sinds de goedkeuring van de werkzame stof varieert binnen 12 uur, zullen de symptomen volledig verdwijnen binnen 10-12 uur na toediening van hypnotische binnen. Speciale behandeling van een overdosering is niet vereist.

Samenwerking

Farmacokinetische interacties

Het is bewezen dat de dienst geneesmiddel Tsirkadina bij concentraties die aanzienlijk hoger zijn dan de therapeutische dosis zijn, melatonine   kan CYP3A in vitro. Tot op heden hebben de deskundigen nog niet geïdentificeerd de klinische betekenis van dit feit en daarom adviseren bij de ontwikkeling van de symptomen van inductie te bespreken met uw arts de kwestie van het verminderen van de dosering van geneesmiddelen die worden toegepast op hetzelfde moment met slaappillen.

Zelfs bij hoge concentraties Melatonine   is niet specifiek voor de inductie van enzymen groep CYP1A in vitro. Zo, de interactie met andere werkzame stoffen waarschijnlijk, maar minimaal.

Met speciale zorg aan deze een hypnotische moeten patiënten die reeds met behulp van in hun drug regime, zoals fluvoxamine, had als in de gezamenlijke toelating kan een belangrijke toename van de concentratie van het veroorzaken maken   Melatonine . Het experiment was zeker dat fluvoxamine een verhoging van de AUC van 15-17 keer uitlokken en Cmax in het bloed bij 10-12. Dit effect wordt bereikt door remming van het metabolisme van melatonine dergelijke isoenzymen cytochroom Zoals P450 (CYP) - CYP1A2 en CYP2C19.

Ook moet voorzichtigheid in acht worden genomen en de patiënten die neem een ​​5- of 8-methoxypsoraleen. Deze stof kan veroorzaken een toename in de concentratie van melatonine als gevolg van remming van het metabolisme.
Verhogen Melatonine   plasma kan gelijktijdig gebruik van cimetidine (CYP2D remmer), die ook een remmende invloed op het proces.

Merk op dat roken   waardoor de concentratie van melatonine verminderen als gevolg van de stimulatie van CYP1A2.
Bovendien, raadpleeg dan uw arts moet patiënten die Oestrogenen   ( Voorbehoedsmiddelen   of hormoonvervangende therapie), die ook leiden tot een verhoging van de concentratie van melatonine.

De reden voor een aanzienlijke toename van de blootstelling van melatonine kunnen remmers van CYP1A2 ( chinolonen ).
Het verminderen van de concentratie van werkzame stof in het bloedplasma kan induceren CYP1A2 ( carbamazepine, rifampicine ).

Onderzoek naar Interaction Tsirkadina remmers prostaglandinen, benzodiazepines, agonisten, antagonisten En Antidepressiva . tryptofaan   en ethanol   Er wordt niet uitgevoerd, maar in de moderne wetenschappelijke literatuur geeft veel voorbeelden die betrekking hebben op het effect van deze verbindingen op de secretie Melatonine .

Farmacodynamische interacties

Deskundigen adviseren tijdens behandeling van een kalmerend middel om het gebruik van volledig afzien alcohol Op de gemeenschappelijke ontvangst sterk verminderde de doeltreffendheid van het geneesmiddel.

Tsirkadin kan verhogen het kalmerende effect als de benzodiazepine en non-benzodiazepine hypnotiserende drugs. Het is beter om een ​​gezamenlijke receptie en Tsirkadina verlaten Zaleplon, Zolpidem en   Zopiclone Aangezien de combinatie van deze geneesmiddelen kunnen progressieve aandoening zoals aandacht, geheugen en coördinatie veroorzaken.

Vergroten het gevoel van rust en ernstige moeilijkheden bij het uitvoeren van bepaalde taken kunnen worden gecombineerd Tsirkadina afspraak met geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel beïnvloeden ( Thioridazine, imipramine ).

Het moet ook weigeren Gelijktijdige toediening van NSAID's.

Verkoopvoorwaarden

De voorbereiding is verkrijgbaar in de apotheek door enige recept.

Bewaarcondities

Tsirkadin geneesmiddel moet worden opgeslagen in een maximaal bereik van kinderen en jongeren op een temperatuur van maximaal 25 ° C

Uiterste houdbaarheidsdatum

De drug Tsirkadin een voldoende grote rots houdbaarheid van 5 jaar.

Analogen Tsirkadina

De voornaamste drug is analoog Melaxen Maar ook genoten van populariteit Tsirkadina analogen zoals Melaxen Balance   en Melatonine .

Beoordelingen Tsirkadine

Gemiddelde waardering Tsirkadina forums is 4, 6 en 5-puntsschaal.

De voordelen van het geneesmiddel Visitors fora omvatten:

• zacht effect;
• de afwezigheid van de na-effecten;
• besparingseffect na de cursus.

Het nadeel van het geneesmiddel panelleden zijn:

• hoge kosten.

Na analyse van de reacties over Tsirkadine forums, kunnen we concluderen dat het vaakst wordt gebruikt met oudere mensen om zich te ontdoen van primaire slapeloosheid.

Informatie over de voorbereiding Tsirkadin Wikipedia daar.

Prijs Tsirkadina waar te kopen

De gemiddelde verkoopprijs Tsirkadina in Oekraïne is 540 UAH.

Medicijnen kopen Tsirkadin in Moskou kan over 640 roebel.