Beschrijving achterstallige op 28.01.2012

Antirheumatic drugs.   Arava gemarkeerd immunosuppressieve activiteit heeft ook anti-inflammatoire en anti-proliferatieve effect. Actief bestanddeel - leflunomide . Het werkingsmechanisme van leflunomide wordt geassocieerd met de remming van het enzym degidroorotatdegidrogenazy. De studies hebben aangetoond dat de actieve metaboliet van leflunomide dat zich vormt in de stofwisseling in het lichaam selectief interactie met dit enzym, wat gepaard gaat met de remming van de proliferatie van T-lymfocyten. Dit werkingsmechanisme biedt immunosuppressieve effect . T-lymfocyten leiden tot een keten van reacties die ten grondslag liggen aan de pathogenese reumatoïde artritis En omdat depressie cellulaire immuniteit   positief effect op het verloop van de ziekte in de acute fase .  Dit is niet het enige effect van leflunomide .  Naast remming van T-celproliferatie reduceert Arava gevoeligheid voor weefselreceptoren Interleukine-2 .  De laatste factor is de trigger voor de start van de ontstekingsreactie in weefsels en organen, zodat de vermindering van de gevoeligheid voor de mediator werkt ontstekingsremmend effect .  Arava rekening mondeling zonder voedsel (laatstgenoemde heeft geen invloed op de biologische beschikbaarheid) .  In de darm overnemende 90% actief bestanddeel leflunomide .  Leflunomide wordt snel gemetaboliseerd in de lever tot de actieve vorm, waarin het cellulaire deel van de immuunreactie beïnvloedt produceren .  Halfwaardetijd - tot twee weken .  Het effect van die leflunomide plaatsvindt binnen 4 - 6 weken na het starten van het geneesmiddel vaak wordt gecumuleerd in organen en weefsels, en derhalve de actie gedurende langere tijd - tot 6 maanden .

Indicaties:

Arava (leflunomide) wordt gebruikt om patiënten met reumatoïde artritis in de actieve fase te behandelen. Er is ook bewijs van de mogelijkheid van het gebruik van de drug in psoriatische artritis (eveneens in de actieve vorm).

Contra:

Arava is gecontraïndiceerd in aanwezigheid van overgevoeligheid voor de werkzame stof. Het moet leflunomide in strijd met de lever, ernstige immuundeficiëntie (inclusief AIDS) te benoemen. Contra-indicaties Arava zal ook belangrijke schendingen van de hematopoiese worden uitgedrukt bloedarmoede , Trombocytopenie of leukopenie . Arava mag niet worden voorgeschreven voor ernstige infectieziekten. Nierfalen   zowel matige en ernstige, het is een relatieve contra-indicatie voor leflunomide (door gebrek aan ervaring in de toepassing). Het verminderen van de hoeveelheid eiwit in het bloed kan een contra behoeve van leflunomide. Arava is niet bedoeld voor en tijdens de zwangerschap. Je kunt niet leflunomide tijdens het geven van borstvoeding te wijzen.

Side-Effects

Cardiovasculaire systeem : Terwijl u Leflunomide kan de bloeddruk verhogen, in zeer zeldzame gevallen kan worden aangesloten ontsteking van de bloedvaten ( vasculitis ). Spijsverteringskanaal   reageert op het geneesmiddel met diarree, braken of misselijkheid, verminderde eetlust. Vaak is er een schending van de lever, die kan worden bevestigd aan de activiteit van specifieke enzymen te verbeteren transaminasen . Het is ook mogelijk om het niveau van bilirubine in het bloedplasma te verhogen. Veel minder vaak tijdens het gebruik van leflunomide ontwikkelt hepatitis, die kan worden vergezeld door leverinsufficiëntie . In het ergste geval kan voorkomen in de lever rhabdomyolyse.   Hij lijdt bij het ontvangen Arabië bewegingsapparaat Vooral ligamenten (de meest voorkomende complicatie - een ontsteking van pezen, tendovaginitis ). Als leflunomide heeft een impact op alle actief prolifererende weefsels, met de ontvangst kunnen optreden haaruitval en verandering in de toestand van de huid (droge huid, eczeem symptomen) kunnen ontwikkelen polymorfe exsudatief erythema   en het syndroom van Lyell. Ook allergische reacties op medicatie kan verschijnen in de vorm van anafylactische shock. Hematopoietische systeem   kan reageren die leflunomide leukopenie, een vermindering van het aantal rode bloedcellen, lage trombocytopenie. In ernstigere gevallen kunnen ontwikkelen agranulocytose . Leflunomide in combinatie met andere immunosuppressieve middelen verhoogt het risico op infecties, maligniteiten, ziekten van het hematopoietische systeem.

Hoe te gebruiken:

Arava verkrijgbaar in tabletten die 10 mg, 20 mg of 100 mg leflunomide bevatten. De drug is alleen mogelijk met de directe deelname van een arts die ervaring heeft in het gebruik van deze geneesmiddelen voor de behandeling van reumatoïde artritis. Gewoonlijk wordt de behandeling gestart met een schok startdosering van 100 mg per dag, die wordt toegediend gedurende drie dagen. Ga dan verder met het onderhoud dosering van 10 of 20 mg per dag. Neem eens onafhankelijk van de maaltijd, weggespoeld met een geneesmiddel met veel water.

Speciale instructies:

Aangezien leflunomide een woning aan ophopen in weefsels en organen, en, onder andere, het heeft een lange halfwaardetijd, na het stoppen met Arava moet u de procedure van "witwassen" uit te voeren. Hiertoe wordt de patiënt voorgeschreven kolestiramin in een dosering van 8 g driemaal daags gedurende 11 dagen, of je kan als alternatief actieve kool   Het moet het volgende schema nemen: 50 g verpoederd poeder viermaal daags voor dezelfde elf dagen .  Zoals kan ernstige complicaties van de lever te ontwikkelen, die leflunomide dient vergezeld te gaan van een constante supervisie van leverenzymen, en andere indicatoren van leverparenchym .  Mannen die leflunomide te ontvangen moeten zich bewust zijn van de mogelijke toxische effect op het sperma, en daarom is er behoefte aan een bewezen middel van anticonceptie .  Kinderen onder de 18 jaar Arava geneesmiddel wordt niet voorgeschreven .  Vrouwen in de vruchtbare leeftijd voor de aanvang van de behandeling met leflunomide worden getest op zwangerschap gynaecoloog en gewaarschuwd voor de mogelijke gevolgen .  Als een vrouw drukt een wens om een ​​kind aan het einde van de cursus leflunomide ontvangen moet gaan door de procedure van wassen, waarna wordt bepaald door het niveau van het geneesmiddel in het bloedplasma .  Nadat hij zakt naar het niveau van 0, 02 mg per liter nodig is om te wachten op nog een maand en een half, en alleen dan kunnen we denken aan de conceptie .  Idealiter, na behandeling met leflunomide vanaf de conceptie te onthouden voor een verdere twee jaar .  Bij ontvangst van leflunomide mogelijke overdosering .  De behandeling impliceert het nemen dezelfde geneesmiddelen die worden gebruikt voor wassen - actieve kool en cholestyramine .  Kolestiramin overdag oraal genomen voor 8 g 3 keer .  Actieve kool - of oraal via een maagsonde voor 50 g dagen om de zes uur .

Geneesmiddelinteracties:

Aangezien leflunomide oefent een toxisch effect op de lever, kan dit effect worden verhoogd bij de toepassing van andere hepatotoxische (inclusief alcoholische dranken) en immunosuppressiva. Dezelfde gain toxisch effect   Het kan zich voordoen als de inname van deze geneesmiddelen te starten zonder de bovenstaande procedure "witwassen". In reumatoïde artritis, geen gevallen van de interactie tussen leflunomide en cytostaticum Methotrexaat Die eveneens in het behandelingsregime van de ziekte. Leflunomide moet zorgvuldig worden gebruikt met geneesmiddelen zoals fenytoïne, tolbutamide, warfarine, zoals leflunomide remt het enzym dat verantwoordelijk is voor het metabolisme van deze geneesmiddelen. Leflunomide niet de effectiviteit van de te verminderen orale anticonceptiva .